Date published: 2025-10-14

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TMPRSSs8 활성제

일반적인 TMPRSSs8 활성화제에는 벤자미딘 CAS 618-39-3, 카모스타트 메실산염 CAS 59721-29-8, 나파모스타트 메실산염 CAS 82956-11-4, 가벡세이트 메실산염 CAS 56974-61-9 및 아프로티닌 CAS 9087-70-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TMPRSS8의 화학적 활성화제는 단백질의 형태 변화를 유도하여 단백질 분해 활성을 증가시킬 수 있는 화합물로 확인되었습니다. 예를 들어 벤자미딘은 활성 부위에 결합하여 TMPRSS8을 활성화할 수 있으며, 이는 효소 기능을 향상시키는 형태 변화를 유발할 수 있습니다. 마찬가지로 카모스타트 메실산염과 나파모스타트는 프로테아제의 활성 부위와 결합하여 프로테아제를 활성화할 수 있습니다. 이러한 상호 작용은 특정 기질에 대한 활성 증가를 초래할 수 있는 구조적 변화를 유도하는 것으로 생각됩니다. 가벡세이트 메실산염은 또한 세린 프로테아제 도메인에 결합하여 TMPRSS8을 활성화하여 잠재적으로 효소의 활성을 증가시키는 알로스테릭 변화를 일으킬 수 있습니다.

아프로티닌과 대두 트립신 억제제와 같은 다른 화학 물질은 세린 프로테아제 도메인과 상호 작용하여 TMPRSS8을 활성화하여 효소 효율을 높이는 형태적 조정을 일으킬 수 있습니다. 화합물 4-(2-아미노에틸) 벤젠설포닐 플루오라이드 염산염(AEBSF)도 단백질의 프로테아제 활성을 향상시키는 구조적 변화를 유도하여 TMPRSS8을 활성화할 수 있습니다. 또한, E-64는 주로 시스테인 프로테아제 억제제이지만 경쟁하는 단백질 분해 경로를 억제하여 TMPRSS8의 상대적 활성을 증폭시킴으로써 간접적으로 TMPRSS8을 활성화할 수 있습니다. 세린 및 시스테인 프로테아제의 또 다른 가역적 억제제인 류펩틴은 활성 부위에 결합하여 TMPRSS8을 활성화할 수 있으며, 이는 TMPRSS8의 활성 증가로 이어질 수 있습니다. 펩스타틴 A, 포스포라미돈, 키모스타틴도 동일한 경로 내의 프로테아제 또는 경쟁 프로테아제를 억제하여 TMPRSS8의 활성화에 관여하며, 이로 인해 TMPRSS8의 활성도가 보상적으로 상승할 수 있습니다.

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