TMEM198 활성제

일반적인 TMEM198 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 스타우로스포린 CAS 62996-74-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 높이는 것으로 알려져 있으며, 이는 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화로 이어지는 효과로 이어집니다. 이 키나아제 캐스케이드는 TMEM198과 관련된 단백질의 인산화 상태에 잠재적으로 영향을 미치는 등 광범위한 영향을 미칩니다. 포스콜린을 보완하는 IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 높은 cAMP 수준을 유지함으로써 TMEM198 경로와 교차할 수 있는 PKA 신호를 연장하는 작용을 합니다. PMA와 같은 활성화제는 단백질 키나아제 C(PKC)와 결합하여 수많은 단백질을 인산화하므로 세포 내 인산화 환경을 변경하여 TMEM198에 영향을 줄 수 있습니다. 인산화의 동적 균형은 오카다산과 같은 화합물의 표적이 되기도 하는데, 이는 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A를 억제하여 평형을 더 인산화되고 잠재적으로 더 활성화된 상태로 바꾸어 TMEM198에 영향을 미칠 수 있습니다. 스타우로스포린과 고 6983을 포함한 키나아제 억제제는 키나아제 활성에 균형을 제공하여 TMEM198과 상호작용할 수 있는 단백질의 인산화를 미세 조정합니다.

칼슘 신호 조절제는 또한 이 복잡한 화학적 클래스에서 중요한 역할을 합니다. U73122와 W-7 염산염은 각각 포스포리파제 C와 칼모둘린을 방해하고 KN-93은 Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나제 II를 억제하는데, 이들 모두 칼슘 신호 경로에서 필수적인 역할을 하며 TMEM198을 간접적으로 조절할 수 있습니다. 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인은 또 다른 조절 계층을 제공하여 TMEM198과 관련된 신호 캐스케이드를 잠재적으로 변경할 수 있습니다. LY294002 및 PD98059와 같은 화합물은 각각 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K/Akt)와 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK/ERK) 경로를 표적으로 합니다. 이러한 경로는 다양한 세포 과정의 중심이며, 이들 경로의 조절은 TMEM198의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다.