TMEM138 억제제

TMEM138의 일반적인 억제제에는 알스터폴론 CAS 237430-03-4, 졸레드론산 무수 CAS 118072-93-8, 라크-페헥실린 말레산염 CAS 6724-53-4, 탭시가르진 CAS 67526-95-8 및 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 등이 있습니다.

TMEM138의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 세포 과정, 특히 섬모 형성 및 섬모 유지에서 그 기능을 방해할 수 있습니다. 사이클린 의존성 키나아제 억제제인 알스터펄론은 섬모 발달에 중요한 TMEM138의 적절한 기능에 필수적인 세포 주기 조절 경로를 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 졸레드론산이 파네실 파이로인산 합성효소를 억제하면 단백질의 막 결합에 필요한 번역 후 변형인 프레닐화가 손상될 수 있으며 섬모 막 관련 단백질인 TMEM138은 프레닐화가 중단되어 그 기능이 억제될 수 있습니다. 퍼헥실린은 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제 1에 작용하여 지질 대사를 변화시켜 TMEM138이 위치한 섬모막의 지질 구성에 영향을 주어 그 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 탭시가르진은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 높여 섬모 형성과 이 과정에서 TMEM138의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다.

또한 브레펠딘 A와 같은 화학적 억제제는 TMEM138과 같은 단백질이 섬모로 이동하는 데 필수적인 골지 기능 및 소포 이동을 방해할 수 있습니다. 사이토칼라신 D는 섬모 형성과 섬모 기저로 단백질이 이동하는 데 필요한 액틴 중합을 방해하여 TMEM138을 억제할 수 있습니다. 다이나소어는 다이나민의 GTPase 활성을 억제하여 세포 내 이동과 소포 이동에 영향을 미치며, 이는 TMEM138의 섬모 기능에 필수적인 이동 경로를 방해할 수 있습니다. 콜히친은 튜불린에 결합하여 섬모 구조의 필수 요소인 미세소관으로 중합되는 것을 방지하므로 미세소관 구조가 파괴되어 TMEM138 기능이 억제될 가능성이 있습니다. 칼슘 신호 전달 경로에 관여하는 칼모둘린에 대한 클로르프로마진의 억제는 섬모 형성에서 TMEM138의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. 제니스테인은 티로신 키나아제를 억제하여 섬모 기능을 조절하는 신호 경로에 영향을 줄 수 있으며, 여기에는 TMEM138이 관여합니다. 마지막으로 미토마이신 C는 DNA를 교차 연결하여 세포 주기 진행을 방해할 수 있고 파클리탁셀은 미세소관을 비정상적으로 안정화시킬 수 있으며, 이 두 가지 효과는 섬모 역학 및 기능에 대한 TMEM138의 관여를 억제할 수 있습니다.