TGF B-1 활성제

일반적인 TGF B-1 활성화제에는 SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, LY2157299 CAS 700874-72-2, GW788388 CAS 452342-67-5 및 ALK5 억제제 II CAS 446859-33-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TGF-β1 활성화제는 신호 경로를 조절하여 TGF-β1의 기능적 활성을 간접적으로 증강시키는 화합물 그룹으로 구성됩니다. SB-431542, LY364947, A-83-01, GW788388, SD-208, RepSox, EW-7197 및 LY2157299는 TGF-β 신호 경로에서 중요한 역할을 하는 ALK5, ALK4 또는 ALK7 수용체의 억제제입니다. 이러한 억제제는 이러한 수용체에 의해 일반적으로 부과되는 부정적인 피드백 루프를 방해하여 TGF-β1 신호를 효과적으로 향상시킵니다. 예를 들어, SB-431542는 ALK5, ALK4 및 ALK7을 선택적으로 억제하여 특히 ALK5 매개 피드백이 제한 요인인 시나리오에서 TGF-β1 활동을 연장시킵니다. 마찬가지로, LY364947은 ALK5를 표적으로 하여 자가 억제를 방해하고 특히 세포 분화와 관련된 경로에서 TGF-β1 신호를 강화합니다. 섬유증, 조직 복구 및 암과 관련하여 A-83-01, GW788388 및 LY2157299와 같은 화합물은 선택적 수용체 억제를 통해 TGF-β1 활성을 강화하여 조직 복구 및 면역 조절과 같은 과정을 촉진함으로써 중추적인 역할을 합니다.

수용체 억제제 외에도 Tranilast, Pirfenidone, Halofuginone, LY2109761과 같은 화합물도 다양한 생물학적 과정에서 신호 전달에 영향을 주어 TGF-β1의 활성을 조절합니다. 항알레르기 약물인 트라닐라스트는 TGF-β1의 방출을 억제하여 섬유증과 염증 경로에 영향을 미침으로써 간접적으로 TGF-β1 신호를 상향 조절합니다. 항섬유화 효과로 잘 알려진 피르페니돈은 특히 상처 치유와 같은 비섬유화 경로에서 TGF-β1 신호를 강화합니다. 할로푸기논은 TGF-β 경로의 중요한 단계인 Smad3 인산화를 억제하여 TGF-β1 활성을 근육 성장과 같이 Smad3에 의해 덜 조절되는 경로로 이동시킵니다. 마지막으로, LY2109761은 TGF-β 수용체 I 및 II를 표적으로 하여 세포 분화 및 면역 반응을 포함한 다양한 과정에서 TGF-β1 신호를 증폭시켜 종양 억제와 암 진행 모두에서 그 역할을 강조합니다. 종합적으로, 이러한 TGF-β1 활성화제는 TGF-β 신호 경로에 대한 표적 효과를 통해 발현을 상향 조절하거나 직접 활성화할 필요 없이 TGF-β1 매개 기능의 향상을 촉진합니다.