TESSP2 억제제

일반적인 TESSP2 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TESSP2의 화학적 억제제는 신호 전달 경로를 차단하는 다양한 메커니즘을 통해 그 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 워트만닌과 LY294002는 TESSP2가 제대로 기능하기 위해 의존할 수 있는 중요한 신호 전달 메커니즘인 PI3K/AKT 경로의 강력한 억제제입니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 잠재적으로 TESSP2 또는 그 파트너를 포함하여 광범위한 기질을 인산화하는 키나아제인 AKT의 활성화를 방지할 수 있습니다. 이러한 억제는 TESSP2의 기능에 필요한 신호의 전파를 효과적으로 중단시켜 기능적 억제를 초래합니다. 라파마이신은 하류에서 작용하여 PI3K/AKT 경로와 복잡하게 연결된 mTOR 경로를 구체적으로 억제합니다. 라파마이신에 의한 mTOR의 억제는 단백질 합성 및 세포 증식과 같이 mTOR에 의해 조절되는 과정에 대한 TESSP2의 관여를 방해하여 TESSP2의 기능적 활동을 감소시킬 수 있습니다.

세포 신호의 다른 측면을 추가로 표적으로 삼는 PD98059와 U0126은 MEK 억제제로서 기능합니다. 이러한 억제제는 TESSP2가 활용할 수 있는 MEK/ERK 경로의 활성화를 차단합니다. 이러한 화학 물질에 의한 ERK 활성화를 막는다는 것은 ERK 매개 신호에 반응하여 TESSP2가 수행하는 모든 역할이 억제된다는 것을 의미합니다. p38 MAP 키나아제는 또 다른 표적으로, SB203580은 그 활성을 방해합니다. p38 MAPK는 스트레스 반응과 사이토카인 생성에 관여하기 때문에 SB203580이 이 키나아제를 억제하면 이러한 반응에서 TESSP2의 역할이 감소할 수 있습니다. 마찬가지로, SP600125는 경로 내 단백질의 인산화 상태를 변경하여 TESSP2의 기능을 조절할 수 있는 신호 경로인 JNK 경로를 억제합니다. 억제제 PP2의 표적이 되는 Src 계열 키나아제와 다사티닙의 영향을 받는 Src 계열 키나아제를 포함한 광범위한 키나아제 활성은 여러 인산화 사건에 필수적입니다. 이러한 키나아제를 억제하면 TESSP2가 활성 상태에 도달하는 것을 막을 수 있습니다. 마지막으로 이매티닙, 엘로티닙, 소라페닙은 각각 ABL, EGFR, RAF와 같은 특정 티로신 키나아제를 표적으로 합니다.