TAAR2 억제제

일반적인 TAAR2 억제제에는 (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 셀레길린 CAS 14611-51-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TAAR2의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 수용체의 기능을 방해할 수 있습니다. 예를 들어 에피네프린은 TAAR2의 결합 부위를 놓고 경쟁하여 수용체가 천연 리간드와 상호 작용하는 것을 효과적으로 방지합니다. 이러한 경쟁적 결합은 TAAR2의 신호 활동을 기능적으로 억제하는 결과를 초래합니다. 마찬가지로 암페타민과 메스암페타민 모두 내인성 아민을 방출하여 TAAR2를 포화시키고 활성화를 방해할 수 있습니다. 슈도에페드린은 수용체를 간접적으로 자극하여 시간이 지남에 따라 TAAR2가 내인성 유발 요인에 덜 반응하게 만들 수 있으며, 클로르페니라민은 수용체 부위를 직접 차단하여 TAAR2가 천연 작용제에 의해 활성화되는 능력을 감소시킵니다.

또한, 시프로헵타딘은 역작용제로 작용하여 비활성 상태의 TAAR2를 안정화시켜 수용체의 자연적인 활성화 주기를 방해합니다. 펜터민은 빠른 방출과 대사를 통해 내인성 아민의 고갈을 유발하여 TAAR2를 활성화할 수 있는 가용성을 감소시킴으로써 수용체를 억제합니다. 클렌부테롤은 TAAR2에 높은 친화력으로 결합하여 천연 리간드가 수용체를 활성화하는 것을 방지합니다. 메틸페니데이트와 아토목세틴은 각각 도파민과 노르에피네프린과 같은 모노아민의 재흡수를 차단하여 TAAR2를 억제하여 이러한 아민의 시냅스 농도를 높입니다. 이러한 증가는 TAAR2 수용체 부위를 점유하여 천연 리간드에 의한 수용체 활성화를 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 셀레길린은 모노아민 산화효소 B를 비가역적으로 억제하여 도파민 및 기타 모노아민 수치를 증가시키고 TAAR2를 점유하고 억제할 수 있는 다른 모노아민의 수치를 증가시킴으로써 TAAR2를 억제합니다.