T-type calcium channel α1H 활성제
일반적인 T형 칼슘 채널 α1H 활성제는 미베프라딜 디하이드로클로라이드 CAS 116666-63-8, 니켈(II) 염화물 CAS 7718-54-9, 에토수시미드 CAS 77-67-8, 아밀로라이드 - HCl CAS 2016-88-8 및 NNC 55-0396 CAS 357400-13-6 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
T형 칼슘 채널 α1H 활성화제는 억제 작용이 제거된 후 반동 메커니즘을 통해 채널의 기능적 활성을 간접적으로 향상시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 미베프라딜과 에토수시미드는 T형 칼슘 채널의 선택적 차단제로, 차단을 제거하면 간접적인 활성화 효과가 관찰되어 탈분극에 반응하여 채널 개방 성향이 증가합니다. 마찬가지로 염화니켈과 염화카드뮴은 일시적으로 채널을 차단하고, 이후 이를 제거하면 T형 칼슘 채널 α1H 활성이 일시적으로 향상됩니다. 이러한 억제 후 반등은 NNC 55-0396과 쿠르톡신에서 볼 수 있듯이 이러한 활성화제의 공통적인 특징으로, 억제 효과가 해제된 후 채널 활성의 단기적 증가를 촉진합니다. TTCC 차단제, 황산아연 및 벤조티아즈T형 칼슘 채널 α1H 활성화제는 반동 활성화라는 메커니즘을 통해 채널의 기능적 활동을 간접적으로 증강하는 독특한 화합물 세트입니다. 이 과정은 일시적으로 채널을 차단한 후 차단을 제거하면 활동이 강화되는 과정을 포함합니다. 선택적 T형 칼슘 채널 차단제인 미베프라딜은 T형 칼슘 채널 α1H가 제거된 후 탈분극에 의한 활성화에 대한 민감도를 간접적으로 향상시켜 채널 활성의 일시적 증가를 초래합니다. 마찬가지로, 또 다른 T형 채널 차단제인 에토수시미드도 복용을 중단하면 리바운드 효과가 발생하여 채널이 후속 탈분극에 더 민감하게 반응함으로써 T형 칼슘 채널 α1H의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 염화니켈과 염화카드뮴도 같은 개념이 적용되어 채널에서 결합을 해제하면 채널이 열리기 쉬운 상태로 유지되어 채널의 활성을 증가시킵니다.
이러한 반동 효과를 더욱 예시하는 화합물로는 NNC 55-0396 및 쿠르톡신과 같은 화합물이 있는데, 이들은 T형 칼슘 채널 α1H에서 해리되면 채널 개방 가능성이 높아져 채널의 활성도가 단기적으로 증가할 수 있습니다. 다양한 T형 칼슘 채널 차단제가 제거되는 일반적인 TTCC 차단제 소실 현상은 차단제 제거 후 채널이 활성화 자극에 대한 민감도가 증가하기 때문에 일시적으로 T형 칼슘 채널 α1H의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 에포니디핀과 베라파밀은 처음에는 억제제로 작용하지만, 약물이 소실되면 리바운드 메커니즘을 통해 T형 칼슘 채널 α1H의 활성화에 기여합니다. 마지막으로 벤조티아제핀 유도체는 억제 효과가 해제되면 채널 활성이 일시적으로 증가하여 이러한 활성화제가 T형 칼슘 채널 α1H의 기능을 간접적으로 향상시키는 데 사용하는 다양하면서도 통일된 작용 방식을 보여줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
선택적 T형 칼슘 채널 차단제인 미베프라딜은 결합 해제로 인한 세척 후 탈분극에 의한 활성화에 대한 T형 칼슘 채널 α1H의 민감도를 간접적으로 향상시켜 채널 활성의 일시적 증가로 이어집니다. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
니켈 이온은 T형 칼슘 채널을 선택적으로 차단합니다. 니켈 이온이 제거되면 T형 칼슘 채널 α1H가 열릴 가능성이 높아져 차단이 해소된 후 채널의 활성이 간접적으로 증가합니다. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
에토수시미드는 T형 칼슘 채널을 차단하며, 미베프라딜과 마찬가지로 이 약을 중단하면 리바운드 효과가 발생하여 채널이 후속 탈분극에 더 민감하게 반응함으로써 일시적으로 T형 칼슘 채널 α1H의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
아밀로라이드는 산 감지 이온 채널(ASIC)을 차단하여 T형 칼슘 채널 α1H에 간접적으로 영향을 미치며, 이는 세포 흥분성 변화로 인해 T형 채널의 활성화에 유리한 세포 내 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
NNC 55-0396 | 357400-13-6 | sc-203647A sc-203647 | 5 mg 10 mg | $245.00 $413.00 | 2 | |
T형 칼슘 채널 억제제인 NNC 55-0396은 억제가 제거되면 T형 칼슘 채널 &알파; 1H의 활성을 간접적으로 증가시켜 채널 개방 및 칼슘 유입에 대한 더 높은 경향을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연은 T형 칼슘 채널에 대한 억제 등 복잡한 조절 효과가 있습니다. 이러한 억제가 일시적인 경우 아연을 제거하면 억제 후 반동으로 인해 T형 칼슘 채널 α1H 활성이 일시적으로 증가할 수 있습니다. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
카드뮴 이온은 T형 칼슘 채널을 억제하며, 다른 채널 차단제와 마찬가지로 카드뮴을 제거하면 T형 칼슘 채널 α1H가 열릴 확률이 높아져 일시적으로 기능적 활성이 증가할 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 주로 L형 칼슘 채널 차단제이지만 T형 채널에도 영향을 미칠 수 있습니다. T형 칼슘 채널 α1H에서 제거되면 결합 해제 과정 후 반동 효과로 인해 일시적인 활성 증가를 유발할 수 있습니다. | ||||||