SULT1A4 억제제

일반적인 SULT1A4 억제제에는 아데노신 CAS 58-61-7, DHEA CAS 53-43-0, 비스페놀 A, 플로레틴 CAS 60-82-2 및 미코나졸 CAS 22916-47-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SULT1A4 억제제는 작용 기전에 따라 경쟁적 억제제, 비경쟁적 억제제, 공동 기질 조절제와 같은 범주로 분류할 수 있습니다. DHEA 및 프로게스테론과 같은 경쟁적 억제제는 활성 부위 점유를 위해 기질과 직접 경쟁합니다. 이들은 기본 기질과 구조적으로 유사하기 때문에 효과적으로 결합하여 효소가 의도한 반응을 촉매하지 못하도록 합니다. 비스페놀 A와 메토트렉세이트도 기질 유사성 프로파일은 다르지만 이 범주에 속합니다. 이러한 화합물은 활성 부위에 도킹하여 SULT1A4의 설폰화 능력을 감소시킵니다.

미코나졸과 같은 비경쟁적 억제제는 기질 결합을 직접 방해하지 않고 효소 동역학에 작용합니다. 이들은 SULT1A4가 촉매하는 설폰화 반응에서 필수 보조 기질인 PAPS의 활용에 영향을 미쳐 효소의 활성을 수정합니다. 아데노신과 이소니아지드와 같은 보조 기질 조절제는 세포 내 수준이나 PAPS의 기능적 가용성에 영향을 미침으로써 SULT1A4를 간접적으로 억제합니다. 커큐민은 SULT1A4의 알로스테릭 부위에 결합하여 구조적 변화를 유도함으로써 궁극적으로 효소의 촉매 기능을 수행하는 능력을 감소시키는 독특한 사례를 제시합니다. 플로레틴 및 인도메타신과 같은 다른 억제제는 공동 기질인 PAPS와 경쟁하여 설폰화 과정에 대한 가용성을 감소시키는 방식으로 작용합니다. 아스코르브산과 엽산은 전자는 효소의 설포네이트 그룹과 반응하고 후자는 PAPS의 경쟁자로 작용하여 또 다른 복잡성을 추가합니다. 이러한 화합물은 서로 다른 표적 작용을 하기 때문에 SULT1A4가 효과적으로 기능하는 데 도움이 되지 않는 생화학적 환경을 조성합니다.