Sprouty 3 억제제

일반적인 새싹 3 억제제에는 U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

새싹 3의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 MAPK/ERK 신호 경로 내에서 그 활성을 억제할 수 있습니다. U0126과 PD98059는 모두 MAPK/ERK 경로의 핵심 키나아제인 MEK1과 MEK2의 특정 억제제이며, 이는 일반적으로 Sprouty 3가 억제하는 것입니다. 이러한 화학 물질은 MEK 활성을 차단함으로써 경로의 활성화가 이미 감소되어 있기 때문에 Sprouty 3의 억제 작용의 필요성을 줄여줍니다. LY294002와 워트만닌은 모두 MAPK/ERK 경로를 간접적으로 조절하는 키나아제인 PI3K의 억제제로 작용합니다. 이들의 작용은 경로의 상류에서 활성화되는 것을 억제하기 때문에 이 경로를 억제하는 데 있어 스프라우티 3의 역할은 덜 중요합니다. 마찬가지로 SB203580은 p38 MAPK를 표적으로 삼고, 그 활동을 방해함으로써 MAPK/ERK 신호를 강화할 수 있는 통합 신호를 감소시켜 Sprouty 3의 억제 기능에 대한 필요성을 감소시킵니다.

같은 맥락에서 SP600125와 PP2는 각각 JNK와 Src 계열 키나아제를 억제하는데, 이 두 가지 키나아제는 모두 MAPK/ERK 경로를 조절할 수 있습니다. 이러한 경로를 통한 활성화 신호를 감소시킴으로써 화학 물질은 새싹 3의 경로 억제에 대한 기능적 요구 사항을 낮춥니다. 라파마이신은 PI3K/AKT 경로의 일부인 mTOR를 억제하며, 이는 또한 MAPK/ERK 경로에 대한 제어를 행사합니다. 따라서 라파마이신에 의한 mTOR의 억제는 일반적으로 새싹 3에 의해 억제될 수 있는 다운스트림 신호를 제한합니다. SL327, CI-1040, 다사티닙은 MEK와 이 경로에 공급되는 다양한 키나아제를 표적으로 하여 MAPK/ERK 경로의 억제에 기여함으로써 일반적으로 Sprouty 3가 억제하는 신호 입력을 감소시킵니다. 마지막으로, 소라페닙은 MAPK/ERK 경로의 전구체인 RAF 키나아제에 작용합니다. 소라페닙은 RAF를 억제함으로써 MAPK/ERK 경로의 활성화를 낮추고, 그 결과 일반적으로 스프라우티3가 제공하는 기능적 억제가 덜 요구됩니다. 이러한 각 화학 물질은 MAPK/ERK 경로와 얽혀 있는 특정 키나아제 또는 경로를 억제하여 작동하므로 이 신호 캐스케이드 내에서 억제제로서 Sprouty 3의 기능적 중요성이 최소화됩니다.