SIAH3 활성제

일반적인 SIAH3 활성화제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 탈리도마이드 CAS 50-35-1 및 MLN 4924 CAS 905579-51-3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SIAH3(Seven In Absentia Homolog 3)는 인간의 SIAH3 유전자에 의해 암호화되는 단백질입니다. SIAH1과 SIAH2를 포함하는 SIAH 단백질 계열은 불필요하거나 손상된 단백질을 분해하는 단백질 복합체인 프로테아좀에 의해 분해되도록 특정 단백질에 태그를 붙이는 효소인 E3 유비퀴틴 단백질 리가제로서 기능하는 것으로 잘 알려져 있습니다. 이러한 태그 부착은 유비퀴틴 분자가 단백질 기질에 부착되는 유비퀴티네이션이라는 과정을 통해 촉진됩니다.

SIAH3는 특히 E3 유비퀴틴 리가제의 특징인 RING 도메인에서 다른 SIAH 패밀리 멤버와 서열 상동성을 공유합니다. 이 도메인은 유비퀴틴을 E2 유비퀴틴 결합 효소에서 단백질 기질로 옮기는 데 관여하기 때문에 리가제 활성에 매우 중요합니다. 그러나 SIAH3는 서열에 큰 삽입물이 있어 SIAH1 및 SIAH2와 다른 기질 특이성 또는 조절 메커니즘을 가질 수 있음을 시사하는 것으로 인해 같은 계열에서 다소 독특하며, SIAH3의 정확한 생물학적 기능은 아직 덜 알려져 있지만 다른 SIAH 단백질과의 구조적 유사성은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에서 역할을 하여 세포 신호 경로, 세포주기 조절 또는 세포사멸에 관여하는 단백질의 전환을 잠재적으로 조절할 수 있음을 시사하고 있습니다. 유비퀴틴-프로테아좀 시스템은 세포 항상성에 매우 중요하기 때문에 조절 장애는 세포 기능에 중대한 영향을 미칠 수 있으며 암과 신경 퇴행성 질환을 비롯한 질병의 발병에 기여할 수 있습니다.