Shank2 활성제

일반적인 생크2 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, 오카다산 CAS 78111-17-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Shank2의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 경로를 통해 작용하여 신경세포의 시냅스 후 밀도 내에서 단백질의 기능을 조절합니다. 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화제인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 브라이오스타틴 1은 Shank2의 인산화를 유도할 수 있습니다. PKC는 활성화되면 일련의 인산화 사건을 시작하여 Shank2가 위치한 시냅스 후 밀도에 있는 단백질을 포함하여 수많은 단백질을 표적으로 삼습니다. Shank2의 활성화는 직접적인 인산화 또는 활성을 변화시키는 유도된 형태 변화를 통해 발생하는 것으로 생각됩니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준의 상승을 통해, 그리고 cAMP 유사체인 디부티릴 cAMP는 Shank2를 포함한 다양한 신경 단백질의 인산화로 알려진 또 다른 키나아제인 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 이러한 인산화는 시냅스 후 뉴런에서의 역할에 영향을 미치는 Shank2의 활성에 변화를 일으킬 수 있습니다.

이오노마이신과 같은 추가적인 화학적 활성화제는 세포 내 칼슘 수준을 높여 시냅스 후 밀도 단백질의 인산화에 관여하는 것으로 알려진 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제(CaMK)를 활성화하여 Shank2를 활성화합니다. 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 인산화 효소 PP1과 PP2A를 억제하여 탈인산화를 감소시킴으로써 Shank2를 포함한 다양한 단백질의 인산화 상태를 증가시켜 Shank2를 활성화된 상태로 유지합니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 활성화하며, 이 단백질 키나아제는 Shank2를 표적으로 삼아 인산화를 촉진할 수 있습니다. 포스파티딘산은 시냅스 가소성 및 Shank2 활성에 영향을 미치는 mTOR 신호 경로의 활성화에 관여합니다. FTY720은 인산화 후 스핑고신-1-인산 수용체를 조절하여 PKC를 포함한 다운스트림 표적을 활성화할 수 있으며, 그 결과 Shank2 활성화에 영향을 미칩니다. BIM I은 주로 PKC 억제제이지만 특정 조건에서 PKC를 활성화하고 결과적으로 Shank2를 활성화할 수 있으며, 이는 뉴런 내에서 Shank2의 활성화 상태를 관장하는 복잡한 조절 환경을 강조합니다.