Shaker 억제제

일반적인 셰이커 억제제에는 4-아미노피리딘 CAS 504-24-5, 트리에틸아민 CAS 121-44-8, 퀴니딘 CAS 56-54-2 및 Psora-4 CAS 724709-68-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

셰이커 억제제는 주로 셰이커 단백질이 중추적인 역할을 하는 전압-게이팅 칼륨 채널을 조절하는 데 중점을 둡니다. 4-AP, TEA, 퀴니딘과 같은 화학 물질은 전압 게이트 K+ 채널을 직접 차단하는 것으로 알려져 있습니다. 예를 들어, 4-AP는 지연 정류기 K+ 채널을 차단하여 Shaker 단백질의 전압 게이팅 기능을 효과적으로 방해하는 작용을 합니다. 반면에 TEA는 셰이커 단백질이 막을 통해 칼륨 이온을 전도하는 능력을 제한합니다. 리노피딘, Psora-4, 헤테로포다톡신-2와 같은 화합물은 이러한 접근 방식에 더 특화되어 있습니다. 리노피딘은 특히 Kv 채널을 억제하여 신경세포 흥분성을 유지하는 셰이커 단백질의 역할을 손상시킵니다. Psora-4는 Kv 채널의 기공 영역에 결합하여 셰이커 단백질의 이온 선택성 및 전도도 특성에 영향을 미칩니다.

또한 마우로톡신, 녹시우톡신, BmKTX와 같은 펩타이드는 셰이커를 포함하는 Kv1.x 채널 계열을 직접 표적으로 삼습니다. 이러한 펩타이드는 전압 센서 또는 기공 영역과 같은 특정 구조적 또는 기능적 도메인을 변경하여 Shaker 단백질의 기능을 억제합니다. 아누록톡신은 전압 센서 도메인을 변경하여 Kv 채널을 억제하는 능력으로 특히 주목할 만합니다. 이러한 작용은 막 전압 변화에 대한 셰이커 단백질의 민감도를 제한하여 이온 게이팅 기능에 영향을 미칩니다. 아난다마이드와 코레올라이드 같은 화합물은 Kv 채널뿐만 아니라 다른 이온 채널에도 영향을 미쳐 더 넓은 범위의 활성을 나타내며, 이중 작용을 통해 셰이커 단백질의 기능 범위를 효과적으로 제한할 수 있습니다.