SGLT-5 활성제

일반적인 SGLT-5 활성화제에는 나테글리니드(Nateglinide CAS 105816-04-4)가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SGLT-5 활성제는 신장에서 포도당을 재흡수하는 데 관여하는 단백질인 SGLT-5의 기능적 활성을 간접적으로 증가시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 작용 메커니즘은 포도당 수송을 억제함으로써 포도당 재흡수 효율을 유지하기 위해 SGLT-5의 보상적 상향 조절을 유도하는 SGLT 경쟁 억제제인 플로리진과 같은 화합물에서 시작됩니다. 마찬가지로 다파글리플로진, 카나글리플로진, 엠파글리플로진, 루세오글리플로진, 이프라글리플로진, 토포글리플로진, 에르투글리플로진을 포함한 일련의 SGLT2 억제제는 SGLT-5에 대해 표적 외 효과를 발휘합니다. SGLT2에 대한 이러한 약물의 주요 작용은 소변으로 포도당 배설을 증가시키고, 이는 다시 항상성 반응을 일으켜 SGLT-5 활성을 향상시켜 포도당 재흡수에서 단백질의 역할을 간접적으로 증강시킵니다.

SGLT1 및 SGLT2 이중 억제제인 소타글리플로진은 포도당 흡수 역학을 변화시키고 SGLT-5 기능의 보상적 증가를 유도하여 SGLT-5 활성을 조절함으로써 간접적으로 더 많은 활성화를 달성할 수 있습니다. 레모글리플로진 에타보네이트 및 세르글리플로진 에타보네이트와 같은 전구 약물은 SGLT2를 억제하는 활성 형태로 전환되면 유사하게 SGLT-5 활성의 보상적 향상을 촉진합니다. 마지막으로, 인슐린 분비를 자극하는 항당뇨병제인 나테글리니드는 간접적으로 SGLT-5 활성을 상향 조절할 수 있습니다. 인슐린의 존재는 SGLT 수송체의 발현과 활성을 증가시키는 것으로 알려져 있는데, 이는 인슐린 방출에서 나테글리니드의 역할이 인슐린 매개 경로를 통해 SGLT-5 활성을 강화하여 단백질 자체와 직접 상호작용하지 않고 간접적이지만 효과적으로 SGLT-5의 기능적 활동을 강화하는 활성제의 스펙트럼을 완성할 수 있음을 시사하는 것입니다.