SERTAD4 억제제

일반적인 SERTAD4 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 올로무신 CAS 101622-51-9, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6, 디나시클립 CAS 779353-01-4 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

SERTAD4의 화학적 억제제는 세포 주기의 진행과 조절에 필수적인 효소인 사이클린 의존성 키나제(CDK)를 표적으로 하여 세포 주기를 방해하는 능력으로 알려진 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 팔보시클립과 리보시클립은 CDK4/6의 선택적 억제제입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 G1 상 정지를 유도하여 SERTAD4가 가장 활성화되는 S 상으로의 진행을 효과적으로 방지합니다. 이러한 억제는 세포 주기 조절에 있어 중요한 시점에 SERTAD4의 기능적 참여를 방해하여 그 활성을 감소시킵니다. 이와 유사하게 아베마시클립은 동일한 키나아제를 표적으로 하여 SERTAD4의 활동 단계 이전에 세포 주기를 중단시킴으로써 SERTAD4의 기능적 억제를 유사하게 수행합니다.

올로무신, 로스코비틴(셀리시클립), 푸르발라놀 A와 같은 다른 억제제는 세포 주기 조절에 관여하지만 다른 체크포인트에 있는 키나아제인 CDK1, CDK2, CDK3에 영향을 미치는 약간 더 광범위한 접근 방식을 취합니다. 특히 올로무신은 세포 분열의 초기 단계를 표적으로 삼아 G1/S 전환 중에 SERTAD4가 작용하지 못하도록 정지시킵니다. 로스코비틴과 푸르발라놀 A는 이러한 억제를 다른 단계로 확장하여 CDK7과 CDK9도 포함함으로써 SERTAD4가 여러 지점에서 세포 주기 진행에 기여하지 못하도록 합니다. 밀시클립은 CDK에도 영향을 미치지만 트로포마이오신 수용체 키나아제(TRK)까지 그 범위를 확장하여 SERTAD4의 역할과 교차할 수 있는 또 다른 조절 계층을 추가합니다. 플라보피리돌, 디나시클립, AT7519 화합물은 세포 주기에 중요한 다양한 CDK에 억제 효과를 발휘하여 여러 지점에서 주기를 방해하고 SERTAD4가 활동하기에 유리한 환경을 찾지 못하도록 합니다. 또한 AZD5438은 CDK1, CDK2, CDK9를 표적으로 하며, 이들 단백질의 억제를 통해 다양한 단계에서 세포 주기를 정지시켜 결과적으로 세포 주기 진행 전반에 걸쳐 SERTAD4의 기능적 역할을 억제합니다.