SerpinA1c 억제제

일반적인 SerpinA1c 억제제는 디플루니살 CAS 22494-42-4, 벤자미딘 CAS 618-39-3, 페닐부타존 CAS 50-33-9, 메틸렌 블루 CAS 61-73-4 및 아프로티닌 CAS 9087-70-1 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

SerpinA1c의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질을 표적으로 삼아 기능을 약화시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 디플루니살은 이러한 억제제 중 하나로, SerpinA1c에 직접 결합하여 비활성 상태로 고정합니다. 이러한 결합은 SerpinA1c가 정상적인 프로테아제 억제제 기능에 필요한 형태를 취하지 못하게 합니다. 마찬가지로 설피족사졸은 표적 프로테아제에 대해 SerpinA1c와 경쟁하여 SerpinA1c의 정상적인 결합과 그에 따른 프로테아제 억제 가능성을 효과적으로 감소시킵니다. 벤자미딘은 SerpinA1c가 억제하는 프로테아제와 경쟁하여 작용하므로, SerpinA1c가 억제 작용을 발휘할 수 있는 이러한 효소의 가용성을 감소시킵니다. 페닐부타존은 SerpinA1c와 상호작용하여 형태 변화를 유도함으로써 단백질이 프로테아제에 결합하여 억제 역할을 수행하는 능력을 방해합니다.

SerpinA1c 억제제의 무기고에 추가되는 메틸렌 블루는 SerpinA1c 기능의 중요한 측면인 산화 환원 상태를 변경하여 단백질의 활동을 방해합니다. 아프로티닌은 SerpinA1c와 동일한 프로테아제 부위에 결합하여 단백질을 경쟁적으로 억제하여 프로테아제 억제제로서의 기능을 약화시킵니다. 엘라그산과 에피갈로카테킨 갈레이트는 모두 SerpinA1c에 결합하여 프로테아제와의 상호작용을 방해하여 그 기능을 직접적으로 억제합니다. 클로로퀸은 SerpinA1c의 적절한 폴딩에 필수적인 당화 과정을 방해하여 단백질의 활성에 장애를 일으킵니다. 세린 프로테아제 억제제로 알려진 나파모스타트, 가벡세이트, 카모스타트는 SerpinA1c의 천연 기질인 프로테아제를 표적으로 삼아 간접적으로 SerpinA1c를 억제합니다. 이러한 프로테아제를 억제함으로써 이들 효소와 상호 작용하고 억제하는 SerpinA1c의 기능 범위를 줄여 세포 내에서 SerpinA1c의 전반적인 프로테아제 억제 활성을 효과적으로 감소시킵니다.