Sec15B 억제제

일반적인 Sec15B 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 엑소1 CAS 461681-88-9, 골지이드 A CAS 1005036-73-6, 다이나민 억제제 I, 다이나소르 CAS 304448-55-3, 노코다졸 CAS 31430-18-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Sec15B의 화학적 억제제는 소포 이동 및 세포 골격 역학의 다양한 단계를 방해하여 소포 도킹 및 원형질막에서의 융합에서 단백질의 역할을 방해합니다. 브레펠딘 A는 소포가 ER에서 골지체로 이동하는 데 필수적인 과정인 ARF1/COPI 상호 작용을 억제하여 소포 수송을 방해합니다. 마찬가지로 Exo1과 골지이드 A는 ER에서 소포가 형성되는 데 필요한 ARF1의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)인 GBF1을 표적으로 합니다. 이러한 억제는 소포 이동을 감소시켜 세포외 이동에서 Sec15B의 기능을 간접적으로 감소시킵니다. 다이나소어와 MiTMAB는 모두 클라트린으로 코팅된 소포의 방출에 중요한 다이나민 GTPase 활성을 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 소포 분리를 방지함으로써 궁극적으로 Sec15B가 작용할 수 있는 소포의 수를 감소시켜 소포 표적화 및 융합 기능을 감소시킵니다.

노코다졸과 시토칼라신 D와 같은 화합물은 각각 미세소관과 액틴 필라멘트를 분해하여 Sec15B의 기능을 더욱 방해합니다. 이러한 분해는 세포 내 소포의 전달과 이동에 해를 끼치는데, 이는 Sec15B가 그 효과를 발휘하는 중요한 단계입니다. 라트룬쿨린 B와 자스플라키놀라이드는 액틴 역학에 다른 방식으로 영향을 미치며, 라트룬쿨린 B는 액틴 모노머에 결합하여 중합을 방지하는 반면, 자스플라키놀라이드는 필라멘트를 안정화시켜 적절한 역학 작용을 방해합니다. 두 가지 작용 모두 Sec15B와 관련된 소포 도킹 및 융합 과정의 장애를 초래합니다. ML141에 의한 Cdc42의 억제는 또한 액틴 필라멘트 조직을 방해하여 소포가 원형질막을 향해 이동하는 데 영향을 미칩니다. SecinH3는 사이토헤신을 표적으로 하여 소포 수송을 매개하는 데 필수적인 ARF GTPase 활성을 손상시키고, 나아가 Sec15B의 역할도 손상시킵니다. 마지막으로 SMIFH2는 포민 매개 액틴 핵 형성을 억제하여 세포 내 Sec15B의 적절한 위치 및 기능에 필요한 액틴 필라멘트 형성을 더욱 방해합니다.