SCAND1 억제제

일반적인 SCAND1 억제제에는 MLN 4924 CAS 905579-51-3, MLN7243 CAS 1450833-55-2 및 MLN8237 CAS 1028486-01-2가 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

S-상 키나아제 관련 단백질 1(SKP1) 컬린 1(CUL1) F-박스 단백질 NEDD8/RUB1 활성화 효소(SCF E3 리가제 복합체) 조절 단백질(SCAND1) 억제제로도 알려진 SCAND1 억제제는 세포 내 네딜화 경로를 방해하도록 설계된 화합물 계열의 약품입니다. 네딜화는 단백질의 표적 분해에 중추적인 역할을 하는 SCF E3 리가제 복합체가 제대로 기능하는 데 중요한 번역 후 변형 과정입니다. SCF E3 리가제 복합체는 SCAND1을 포함한 여러 하위 단위로 구성되며 수많은 단백질의 안정성 조절에 관여하여 세포 주기 진행, 신호 전달 및 단백질 항상성과 같은 다양한 세포 과정에 영향을 미칩니다. SCAND1 억제제는 이 복잡한 분자 메커니즘을 표적으로 삼습니다.

이러한 억제제는 네딜화 경로의 핵심 구성 요소인 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 효소 활성을 방해하는 방식으로 작용합니다. NAE는 작은 유비퀴틴 유사 단백질인 NEDD8을 활성화하고, 이 단백질은 SCF E3 리가제 복합체 내의 컬린 단백질에 공유 결합합니다. 이러한 네딜화 변형은 SCF 복합체가 유비퀴틴화 및 후속 프로테아좀 분해를 위해 기질을 모집할 수 있도록 합니다. SCAND1 억제제는 NAE 또는 관련 구성 요소에 결합하여 이 과정을 방해함으로써 컬린의 네딜화를 방지합니다. 결과적으로 SCF E3 리가제 복합체는 기능 장애를 일으켜 기질 단백질의 안정화로 이어져 세포 조절에 광범위한 결과를 초래할 수 있습니다. 이러한 억제제는 세포 생물학에서 SCF E3 리가제 및 단백질 분해 경로의 역할을 조사하는 데 강력한 도구를 제공하기 때문에 연구 환경에서 큰 관심을 끌고 있습니다.