SAPAP2 억제제

일반적인 SAPAP2 억제제에는 메만틴 염산염 CAS 41100-52-1, 니페디핀 CAS 21829-25-4, 가바펜틴 CAS 60142-96-3, (±)-바클로펜 CAS 1134-47-0 및 플루옥세틴 CAS 54910-89-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SAPAP2 억제제는 시냅스 구조와 신호 경로에 관여하는 스캐폴딩 단백질인 시냅스 관련 단백질 90/시냅스 후 밀도 95 관련 단백질 2(SAPAP2)의 기능을 표적화하여 억제하는 화합물 계열의 약물입니다. SAPAP2는 뉴런에서 시냅스 후 밀도의 중요한 구성 요소인 SAPAP 단백질 계열에 속하며, PSD-95 및 섕크와 같은 다른 단백질과 상호 작용하여 시냅스의 구조적 무결성과 기능을 유지합니다. 이러한 억제제는 일반적으로 SAPAP2가 매개하는 단백질과 단백질 간의 상호작용을 방해하거나 다른 시냅스 단백질과 결합하는 능력을 변경하여 시냅스 구조와 신호 효율을 조절하는 방식으로 작용합니다. SAPAP2 활성의 조절은 학습 및 기억과 같은 과정의 기본이 되는 시냅스 가소성을 지배하는 분자 메커니즘을 이해하는 데 큰 관심을 끌고 있으며, 화학적으로 SAPAP2 억제제는 SAPAP2의 결합 부위에서의 경쟁적 억제 또는 단백질의 형태에 영향을 주는 비경쟁적 상호작용 등 특정 억제 방식에 따라 구조가 달라질 수 있습니다. 일부 SAPAP2 억제제는 SAPAP2의 천연 리간드 또는 결합 파트너를 모방하여 정상적인 상호작용을 차단하도록 설계된 반면, 다른 억제제는 시냅스 네트워크에서의 역할을 불안정하게 하는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. SAPAP2 억제제의 개발에는 단백질-단백질 상호작용에 관여하는 주요 잔기의 확인과 이러한 부위를 효과적으로 방해할 수 있는 저분자 또는 펩타이드의 설계가 수반되는 경우가 많습니다. SAPAP2 억제제가 작용하는 분자 특이성과 정밀성은 시냅스 역학 및 뉴런 간 통신을 근본적인 수준에서 조절하는 생화학 경로를 해부하는 데 유용한 도구가 됩니다.