RLD-1 활성제
일반적인 RLD-1 활성제에는 T 0901317 CAS 293754-55-9, GW3965, 22(R)-하이드록시콜레스테롤 CAS 17954-98-2, 9-cis-레티노산 CAS 5300-03-8 및 제라닐제라니올 CAS 24034-73-9 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
과학적으로는 NR1H3로, 비공식적으로는 RLD-1로 알려진 간 X 수용체 알파(LXRα)는 지질 항상성 및 염증 반응 조절에 중추적인 핵 수용체입니다. 전사인자로 자리 잡은 LXRα는 간, 지방 조직, 비장 등 지질이 풍부한 조직에서 눈에 띄게 많이 발현되며 어디에나 존재합니다. LXRα의 생리적 역할은 세포 내 콜레스테롤 균형을 유지하여 과도한 콜레스테롤 제거를 감독하고 지질 과부하로부터 세포를 전반적으로 보호하는 것입니다. LXRα는 특정 DNA 서열에 결합하여 콜레스테롤의 유출, 운반 및 배설에 관여하는 유전자의 발현을 제어함으로써 이를 달성합니다. 이 단백질의 활성은 주로 콜레스테롤의 산소화 유도체인 다양한 옥시스테롤과 같은 내인성 리간드에 의해 조절됩니다. 리간드 결합 시 LXRα는 또 다른 핵 수용체인 레티노이드 X 수용체(RXR)와 이합체화되어 ATP 결합 카세트 수송체와 같이 콜레스테롤 대사 및 수송을 관장하는 단백질을 암호화하는 표적 유전자의 전사를 개시합니다.
작용제로 알려진 LXRα의 화학적 활성화제는 이 수용체의 발현을 유도하여 표적 유전자의 상향 조절을 유도할 수 있습니다. T0901317 및 GW3965와 같은 합성 리간드는 LXRα와 결합하고 활성화하도록 특별히 제작되어 전사 활성이 높아지는 신호 전달 캐스케이드를 촉발합니다. 22(R)-하이드록시콜레스테롤과 24(S)-하이드록시콜레스테롤을 포함한 천연 리간드는 세포 콜레스테롤 수치 관리에서 LXRα의 역할을 자극하는 생리적 활성화제 역할을 합니다. 또한, RXR의 리간드인 9-cis-레티노산과 같은 화합물은 수용체의 전사 활동에 필수적인 RXR-LXRα 헤테로다이머 복합체의 형성을 촉진하여 LXRα의 기능에 기여합니다. β-시토스테롤과 같은 식물성 화합물인 피토스테롤은 LXRα 조절 유전자의 발현을 시작하여 지질 대사를 관장하는 복잡한 네트워크에 관여할 수 있습니다. 또한 에이코사펜타엔산(EPA)과 도코사헥사엔산(DHA)과 같은 장쇄 고도 불포화 지방산은 LXRα를 자극하는 역할로 알려져 있으며, 이는 식이 성분과 지질 조절 경로 간의 복잡한 상호 작용을 강조하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 활성화제는 LXRα와 결합할 수 있는 다양한 분자의 배열을 보여주며, 세포 지질 항상성에서 수용체의 중심적인 역할을 강조합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
T 0901317 | 293754-55-9 | sc-202824 sc-202824A | 10 mg 50 mg | $87.00 $220.00 | 5 | |
T 0901317은 지질 수송 및 대사와 관련된 유전자의 전사를 상향 조절할 수 있도록 특별히 설계된 합성 작용제로, LXRα에 결합하고 활성화합니다. | ||||||
GW3965 | 405911-09-3 | sc-490151 sc-490151A sc-490151B | 10 mg 50 mg 1 g | $260.00 $872.00 $1637.00 | ||
GW3965는 LXRα에 높은 친화력으로 결합하여 작용하여 콜레스테롤 유출과 관련된 LXRα 표적 유전자의 전사 활성화를 촉진하는 형태 변화를 유도합니다. | ||||||
22(R)-hydroxycholesterol | 17954-98-2 | sc-205106 sc-205106A sc-205106B | 1 mg 5 mg 10 mg | $108.00 $350.00 $600.00 | 1 | |
내인성 LXR 작용제로서 22(R)-하이드록시콜레스테롤은 LXRα 수용체와 직접 결합하여 역 콜레스테롤 수송에 관여하는 유전자의 발현을 증가시키는 캐스케이드를 시작할 수 있습니다. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
9-시스-레티노산이 RXR에 결합하면 LXRα와의 이합체화를 촉진하여 지질 균형을 유지하는 LXRα 주도 유전자의 발현이 급증할 수 있습니다. | ||||||
Geranylgeraniol | 24034-73-9 | sc-200858 sc-200858A | 20 mg 100 mg | $159.00 $465.00 | 14 | |
제라닐게라니올은 제라닐게라닐 파이로인산의 생합성 전구체 역할을 함으로써 LXRα 활성화에 필요한 이소프레노이드 풀을 강화하여 LXRα 매개 유전자의 발현을 간접적으로 자극할 수 있습니다. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
EPA는 LXRα 반응성 유전자의 발현을 상향 조절하여 고지혈증을 완화하는 과정의 전신적 증가에 기여하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHA는 LXRα의 전사 활성을 자극하여 세포 지질 유출 메커니즘에 중추적인 역할을 하는 유전자의 발현을 높이는 것으로 보고되고 있습니다. | ||||||
β-Sitosterol | 83-46-5 | sc-204432 sc-204432A | 10 g 25 g | $60.00 $213.00 | 5 | |
β-시토스테롤은 LXRα 전사 활동을 증가시켜 콜레스테롤 배출을 촉진하고 장내 콜레스테롤 흡수를 감소시키는 유전자 발현 패턴의 상향 조절을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
피오글리타존은 주로 PPARγ 작용제이지만, LXRα의 전사 활동을 강화하여 포도당과 지질 대사를 조절하는 유전자의 상향 조절을 유도할 수도 있습니다. | ||||||
Glycyrrhizic acid | 1405-86-3 | sc-279186 sc-279186A | 1 g 25 g | $56.00 $326.00 | 7 | |
글리시리진은 LXRα 전사 활동을 자극하여 콜레스테롤과 지방산 대사에 중요한 역할을 하는 유전자의 발현을 증가시킬 수 있는 것으로 관찰되었습니다. | ||||||