Ribosomal Protein S12 억제제

일반적인 리보솜 단백질 S12 억제제에는 클로람페니콜 CAS 56-75-7, 테트라사이클린 CAS 60-54-8, 에리스로마이신 CAS 114-07-8, 푸로마이신 CAS 53-79-2 및 푸시드산 CAS 6990-06-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

리보솜 단백질 S12의 화학적 억제제는 단백질 합성 중 리보솜 복합체에서 단백질의 역할을 직접적으로 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 억제 작용을 발휘할 수 있습니다. 예를 들어 클로람페니콜은 박테리아 리보솜의 50S 서브유닛에 결합하여 아미노산 간의 펩타이드 결합 형성에 중요한 효소인 펩티딜 트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. 이 작용은 리보솜 단백질 S12가 펩타이드 결합 형성에서 필수적인 역할을 수행하지 못하게 함으로써 리보솜 단백질 S12를 직접적으로 억제합니다. 마찬가지로 아니소마이신은 진핵생물 리보솜의 60S 서브유닛에 결합하여 펩티딜 전이 효소 활성을 방해함으로써 폴리펩티드 사슬의 신장을 중단시켜 리보솜 단백질 S12를 억제합니다. 푸시딘산은 리보솜에서 신장 인자 G(EF-G)의 해리를 억제하여 약간 다른 접근 방식을 취하는데, 이는 mRNA를 따라 리보솜이 전위되는 데 필요합니다. 이러한 억제는 리보솜 복합체의 진행을 효과적으로 동결시켜 리보솜 단백질 S12의 기능을 간접적으로 방해합니다.

테트라사이클린 및 파로마이신과 같은 다른 억제제는 리보솜의 30S 서브유닛을 표적으로 합니다. 테트라사이클린은 성장하는 폴리펩티드 사슬에 새로운 아미노산을 추가하는 데 중요한 단계인 아미노아실-tRNA와 mRNA-리보솜 복합체의 결합을 방해하여 단백질 합성에서 리보솜 단백질 S12의 역할을 방해함으로써 간접적으로 리보솜 단백질 S12를 억제합니다. 또한 파로모마이신은 30S 서브유닛에 결합하지만 mRNA 디코딩 오류를 유도하여 번역의 정확성과 충실도를 낮춤으로써 리보솜 단백질 S12를 억제합니다. 50S 서브유닛에 결합하는 에리스로마이신은 전위 단계를 억제하여 리보솜 단백질 S12가 mRNA를 따라 리보솜 이동에 관여하는 것을 차단합니다. 리신과 알파 사신은 더 큰 리보솜 서브 유닛의 rRNA를 손상시켜 기능합니다. 리신은 특정 아데닌 잔기를 탈아세린화하여 60S 리보솜 서브 유닛을 비활성화하고, 알파 사신은 특정 포스포디에스테르 결합을 절단하여 단백질 합성에 필요한 리보솜의 구조적 완전성을 방해함으로써 리보솜 단백질 S12를 억제하는 결과를 가져옵니다. 시클로헥시마이드와 스파르소마이신은 각각 전위 단계와 펩티딜 전이 효소 활성을 추가로 차단하여 리보솜 단백질 S12의 번역 연장을 중단함으로써 이 목록을 완성합니다. 스트렙토마이신은 유전자 코드의 오독을 유발하고 전위를 억제하여 번역 정확도를 낮춤으로써 리보솜 단백질 S12를 억제함으로써 이러한 일련의 메커니즘에 추가됩니다.