Repac 활성제

일반적인 리팍 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3, 칼리큘린 A CAS 101932-71-2, PMA CAS 16561-29-8, 제니스테인 CAS 446-72-0 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

Repac 활성화제는 RAPGEF5로도 알려진 단백질 Repac의 활성을 직접 자극할 수 있는 화합물 그룹을 포함합니다. Repac은 세포 신호 경로에서 중추적인 역할을 하는 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자(GEF)로, 특히 Ras 계열의 작은 GTPase인 Rap1의 활성화에 중요한 역할을 합니다. 이러한 활성화제는 세포 부착, 이동, 증식과 같은 다양한 세포 과정에 관여하는 Rap1이 매개하는 다운스트림 신호에 영향을 미치도록 Repac을 조절합니다. Repac 활성화제의 한 범주에는 포스콜린 및 8-CPT-cAMP와 같은 화합물이 포함되며, 이는 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 수준을 높여 직접적으로 작용합니다. 상승된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이후 Repac을 인산화합니다. 이 인산화는 Rap1에 대한 Repac의 GEF 활성을 향상시켜 Rap1 활성화로 이어집니다. 또한 칼리큘린 A와 같은 화합물은 PP1 및 PP2A와 같은 단백질 인산화효소를 억제하여 Repac의 탈인산화를 방지합니다. 결과적으로 Repac은 인산화된 상태로 유지되고 GEF 활성이 증가하여 Rap1 신호 전달을 촉진합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 같은 다른 활성화제는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 Repac을 인산화하고 GEF 활성을 강화하여 궁극적으로 Rap1 활성화에 기여합니다.

두 번째 카테고리는 리소포스파티딘산(LPA)과 같은 화합물로, G 단백질 결합 수용체(GPCR) 신호를 통해 Repac을 간접적으로 활성화합니다. 이 리간드는 GPCR에 결합하여 Repac과 관련된 세포 내 신호 캐스케이드를 시작합니다. 이는 Repac의 활성화와 그에 따른 Rap1 신호 경로를 자극하는 능력으로 이어집니다. 반면에 제니스테인은 단백질 티로신 키나제(PTK)를 억제하는 직접 활성화제입니다. 제니스테인은 PTK를 억제함으로써 간접적으로 Repac을 활성화하여 Rap1의 활성을 증가시킵니다.