RECS1 억제제

일반적인 RECS1 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 사이클로피아존산 CAS 18172-33-3 및 베툴린산 CAS 472-15-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

RECS1의 화학적 억제제는 소포체(ER) 스트레스 반응 경로에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 통해 그 기능을 방해할 수 있습니다. 예를 들어 브레펠딘 A는 ADP-리보실화 인자를 억제하여 소포체 이동을 방해하고, 이로 인해 ER에서 잘못 접힌 단백질이 잘못 위치하여 축적되어 RECS1의 기능을 손상시킬 수 있습니다. 마찬가지로 투니카마이신은 RECS1을 포함한 많은 단백질의 적절한 접힘과 기능에 중요한 과정인 N-결합 당화(N-linked glycosylation)를 방해합니다. 이러한 중단은 부적절하게 접힌 단백질의 축적으로 인해 RECS1 기능의 상실로 이어질 수 있습니다. 탭시가르긴과 사이클로피아존산은 모두 사르코/소체 내 소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 ER 내 칼슘 저장고 고갈을 초래합니다. 이러한 고갈은 칼슘 항상성 조절 장애를 일으킬 수 있으며, 이는 RECS1이 관리하는 데 관여하는 상태이며, 이로 인한 ER 스트레스는 RECS1의 조절 기능을 억제할 수 있습니다.

또한, 베툴린산은 ER 스트레스를 유도하고 미토콘드리아 기능을 방해하여 이러한 스트레스 반응을 관리하는 RECS1의 능력에 과부하가 걸릴 수 있습니다. 살루브리날, 구아나벤즈, 세핀1과 같은 화학 물질은 ER 스트레스 반응의 중요한 요소인 eIF2α의 탈인산화를 억제합니다. 이러한 억제제로 인한 스트레스 반응의 증가는 RECS1이 관여하는 조절 메커니즘을 압도하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. 에야레스타틴 I은 ER 관련 분해 경로를 방해하여 ER에 잘못 접힌 단백질이 축적되어 스트레스 상태를 악화시키고 RECS1의 기능을 억제할 수 있습니다. 4-페닐부티레이트는 ER 스트레스를 줄이는 화학적 보호자 역할을 하면서도 스트레스 신호 환경을 변화시켜 RECS1의 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로 MG132는 프로테아좀을 억제하여 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적과 그에 따른 ER 스트레스 유도로 이어집니다. 이러한 축적은 ER 항상성을 방해하고 분해를 기다리는 단백질의 부하 증가로 인해 RECS1의 기능을 억제할 수 있습니다. 넬피나비르는 ER 스트레스와 펼쳐진 단백질 반응을 유도하여 RECS1이 효과적으로 관리하지 못할 수 있는 스트레스 반응을 시작함으로써 RECS1을 억제할 수 있습니다.