R-type calcium channel α1E 억제제
일반적인 R형 칼슘 채널 α1E 억제제에는 에토수시미드 CAS 77-67-8, 미베프라딜 디하이드로염화물 CAS 116666-63-8, 니켈(II) 염화물 CAS 7718-54-9, 아밀로라이드 CAS 2609-46-3 및 카드뮴 염화물, 무수 CAS 10108-64-2 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
R형 칼슘 채널 α1E의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 칼슘 이온의 채널 통과를 억제하는 기능을 합니다. SNX-482는 R형 칼슘 채널 α1E에 대한 높은 특이성을 나타내며, α1E 서브 유닛을 포함하는 채널의 α1 서브 유닛에 직접 결합하여 칼슘 이온의 유입을 차단하는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로 염화니켈과 염화카드뮴은 다른 전압 게이트 칼슘 채널 중 R형 칼슘 채널 α1E의 세포 외측에 비선택적으로 결합하여 칼슘 유입을 억제하는 작용을 합니다. 펩타이드 독소인 ω-코노톡신 GVIA와 ω-코노톡신 MVIIC도 이러한 채널을 높은 특이도로 표적화하여 R형 칼슘 채널 α1E에 직접 결합하여 칼슘 이온의 흐름을 방해하지만, ω-코노톡신 MVIIC는 P/Q형 채널에 비해 R형 채널 친화도가 더 낮습니다. ω-아가톡신 IVA는 P/Q형 칼슘 채널을 우선적으로 억제하는 것으로 알려져 있지만, 높은 농도에서는 채널을 차단하여 R형 칼슘 채널 α1E를 방해할 수도 있습니다.
이러한 직접 억제제 외에도 여러 화학 물질이 R형 칼슘 채널 α1E의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 주로 T형 칼슘 채널 차단제인 에토수시미드와 미베프라딜은 세포 칼슘 역학 및 전기적 특성을 변화시켜 R형 채널 α1E의 활성을 조절할 수 있습니다. 아밀로라이드는 나트륨 채널과 나트륨-칼슘 교환기에 미치는 영향을 통해 세포 내 칼슘 수준과 칼슘 유입의 추진력을 변화시켜 R형 채널의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로 디하이드로피리딘 화합물인 니페디핀과 페닐알라민 베라파밀, 벤조티아제핀 딜티아젬은 모두 L형 칼슘 채널을 억제하는 것으로 알려져 있지만, 전반적인 칼슘 항상성과 막 전위를 변경하여 R형 칼슘 채널 α1E에도 간접적으로 영향을 주어 세포 흥분성에 대한 R형 채널의 기여도를 조절할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
에토수시미드는 막 전위와 흥분성을 조절하는 전체 칼슘 채널 네트워크의 일부인 세포 칼슘 역학 및 전기적 특성을 변경하여 R형 칼슘 채널 α1E의 활동을 약화시킬 수 있는 T형 칼슘 채널을 차단하여 간접적으로 R형 칼슘 채널 α1E를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
미베프라딜은 T형 칼슘 채널을 억제하며, 이 작용을 통해 세포 내 칼슘 수준과 막 전위를 조절함으로써 특정 신경 경로에서 두 채널 유형이 기능적으로 결합할 수 있으므로 간접적으로 R형 칼슘 채널 α1E 활성의 감소를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
염화니켈은 R형을 포함한 여러 유형의 전압 게이트 칼슘 채널을 비선택적으로 억제합니다. 채널의 세포 외측에 결합하여 R형 칼슘 채널 α1E를 통한 칼슘 유입을 억제합니다. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
아밀로라이드는 나트륨 채널과 나트륨-칼슘 교환기의 기능을 조절하여 R형 칼슘 채널 α1E를 간접적으로 억제하여 세포 내 칼슘 수준과 R형 채널을 통한 칼슘 유입 원동력에 영향을 미칩니다. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
염화 카드뮴은 채널의 특정 부위에 결합하여 칼슘 전도 기공을 차단함으로써 R형 칼슘 채널 α1E를 억제할 수 있는 중금속 염입니다. | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
ω-아가톡신 IVA는 P/Q형 칼슘 채널을 우선적으로 차단하는 독소이지만, 채널에 결합하여 칼슘 유입을 방해함으로써 더 높은 농도에서 R형 칼슘 채널 α1E도 억제하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
니페디핀은 디하이드로피리딘 화합물로 주로 L형 칼슘 채널을 억제하지만 전반적인 칼슘 항상성과 막 전위를 조절하여 R형 칼슘 채널 α1E를 간접적으로 억제하여 R형 채널의 활성을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 페닐알킬아민으로 주로 L형 칼슘 채널을 억제하지만 세포 내 칼슘 수준과 세포 흥분성을 변화시켜 전기 신호에서 R형 채널의 기여도를 감소시킴으로써 R형 칼슘 채널 α1E를 간접적으로 억제할 수도 있습니다. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
딜티아젬은 L형 칼슘 채널을 차단하는 벤조티아제핀으로, 세포의 전반적인 칼슘 신호와 흥분성에 영향을 미쳐 R형 채널의 기능적 활성에 영향을 미치는 R형 칼슘 채널 α1E를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||