PSKH2 억제제는 단백질 세린/트레오닌 키나아제 H2(PSKH2)의 활성을 억제하도록 설계된 저분자 또는 화합물입니다. PSKH2는 신호 전달, 세포 주기 조절, 단백질 인산화 등 다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 하는 세린/트레오닌 키나아제 계열의 일원입니다. 이러한 억제제는 키나아제의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 기질의 인산화를 방지함으로써 다운스트림 세포 신호 경로를 조절합니다. 구조적으로 PSKH2 억제제는 일반적으로 높은 친화력으로 PSKH2의 활성 부위에 특이적으로 결합할 수 있는 특정 약리점을 공유하지만, 화학 구조의 변화는 선택성, 효능 및 결합 동역학에 차이를 초래할 수 있습니다. PSKH2 억제제를 개발하려면 활성 부위와 기질 인식 도메인을 포함한 PSKH2의 구조적 생물학에 대한 이해가 필요합니다. 억제제는 종종 방향족 고리, 헤테로사이클, 키나제 도메인과 수소 결합 또는 소수성 상호작용을 형성하여 억제제-PSKH2 복합체를 안정화할 수 있는 작용기를 가지고 있습니다. 이러한 상호작용은 특이성을 달성하고 다른 키나아제에 대한 표적 외 효과를 피하는 데 핵심적인 역할을 합니다. PSKH2 억제제에 대한 연구에는 시험관 및 세포 기반 분석에서 키나아제 활성을 조절하는 능력을 조사하고 작용 메커니즘, 결합 친화력 및 구조-활성 관계를 이해하는 것도 포함됩니다. 이러한 특성으로 인해 PSKH2 억제제는 생화학 연구에서 중요한 도구가 되어 PSKH2가 매개하는 신호 전달 경로를 해부하고 다양한 세포 맥락에서 기능적 역할을 더 잘 이해하는 데 도움이 됩니다.
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