Proliferin-3 활성제

일반적인 프로리페린-3 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, 아니소마이신 CAS 22862-76-6, PMA CAS 16561-29-8 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

프로리페린-3의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 이 단백질의 활성을 조절하는 기능을 합니다. 디테르펜인 포스콜린은 ATP를 사이클릭 AMP(cAMP)로 전환하는 효소인 아데닐릴 시클라제를 직접 자극합니다. cAMP 수치가 상승하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되어 프로리페린-3을 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 합성 카테콜아민이자 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체에 결합하여 아데닐릴 시클라제를 활성화하고 이후 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이 캐스케이드는 또한 PKA 활성화와 그에 따른 프로리페린-3의 인산화로 이어집니다. 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제인 IBMX는 cAMP의 분해를 방지하여 세포 내에서 높아진 수준을 유지하고 PKA의 지속적인 활성화를 촉진하여 프로리페린-3을 활성 상태로 유지합니다.

포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 이오노마이신은 서로 다른 메커니즘을 통해 작용합니다. PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 프로리페린-3을 포함한 다양한 단백질을 인산화할 수 있는 것으로 알려져 있습니다. 이오노마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 프로리페린-3을 표적으로 할 수 있는 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 칼리쿨린 A와 오카다산은 단백질 포스파타제 1과 2A의 억제제이며, 이들의 억제 작용은 인산화 단백질의 축적을 유도하여 잠재적으로 프로리퍼린-3의 인산화 및 활성화 상태를 증강시킵니다. 또 다른 칼슘 이오노포어인 A23187은 이오노마이신과 유사한 방식으로 작용하여 세포 내 칼슘을 증가시키고 칼슘 의존성 키나아제를 활성화합니다. 마지막으로, 안정적인 cAMP 유사체인 8-Bromo-cAMP와 G 단백질 활성화제인 불화 나트륨(NaF)은 모두 앞서 언급한 대로 cAMP 수치를 증가시켜 PKA 활성화를 유도합니다. 활성화된 형태의 PKA는 프로리페린-3과 같은 표적 단백질을 쉽게 인산화하여 그 활성을 향상시킵니다.