PLRP2 억제제

일반적인 PLRP2 억제제에는 리파아제 억제제, THL CAS 96829-58-2, 에벨락톤 A CAS 76808-16-7, JZL184 CAS 1101854-58-3, 모노아실글리세롤 리파아제 억제제, URB602 CAS 565460-15-3 및 PF 750 CAS 959151-50-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

췌장 리파아제 관련 단백질 2(PLRP2)의 화학적 억제제는 지방을 가수분해하는 효소의 능력을 방해하는 화합물 집합입니다. 오르리스타트는 PLRP2의 활성 부위 내의 세린 잔기에 공유 결합하여 작용하는 대표적인 억제제로 주목받고 있습니다. 이 결합은 효소 활동을 방해하여 PLRP2가 식이 지방을 체내에 흡수될 수 있는 작은 분자로 분해하지 못하게 합니다. 마찬가지로 립스타틴과 그 포화 형태인 테트라하이드로립스타틴은 동일한 세린 잔기를 공유 결합하여 효소를 비활성화함으로써 강력한 억제제로 작용합니다. 이러한 화학 물질은 안정적이고 비가역적인 결합을 형성하여 PLRP2를 장기간 억제하기 때문에 특히 효과적입니다.

에벨락톤 A 및 에벨락톤 B와 같은 다른 억제제는 활성 부위를 표적으로 하여 PLRP2를 억제할 가능성이 높습니다. 이러한 억제제는 효소와 일시적인 결합을 형성하여 천연 지질 기질과 경쟁하여 효소의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 팔미토일 트리플루오로메틸 케톤은 효소의 천연 기질을 모방하여 경쟁적 억제로 이어질 수 있는 PLRP2 억제제의 무기를 더욱 확장합니다. 이러한 유사체는 PLRP2의 활성 부위를 점유함으로써 진짜 지질 분자의 결합과 처리를 방해합니다. JZL 184와 RHC 80267의 경우 주로 다른 리파아제를 억제하는 것으로 알려져 있지만, 이들 효소 간에 공유되는 구조적 및 기계적 유사성 때문에 PLRP2를 억제하는 것으로 추정할 수 있습니다. 이는 PLRP2에 대한 억제 효과가 효소의 활성 부위를 차단하여 지질 가수분해 활성을 감소시키기 때문일 수 있음을 시사합니다. CAY10499, URB602, PF-750과 같은 화합물은 다른 유형의 리파아제에 선택적으로 작용하지만 PLRP2도 억제할 수 있습니다.