PLIC-1 억제제

일반적인 PLIC-1 억제제에는 MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 카르필조밉 CAS 868540-17-4 및 에폭소미신 CAS 134381-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PLIC-1 억제제는 단백질 유비퀴틴 유사 변형자 활성화 효소 ATG7(PLIC-1 또는 세포골격과 단백질 연결 IAP 1이라고도 함)의 활성을 억제하는 능력이 확인된 비교적 새로운 종류의 화합물입니다. PLIC-1은 세포 내 프로테아좀 시스템에 의해 분해되도록 원치 않거나 손상된 단백질에 태그를 붙이는 과정인 단백질 유비퀴틴화 조절에 중요한 역할을 합니다. 이러한 화합물에 의한 PLIC-1의 억제는 유비퀴틴 유사 단백질과의 상호 작용을 중단함으로써 발생하며, 이는 유비퀴틴화 과정이 진행되는 데 필수적입니다. PLIC-1 억제제의 설계는 주로 PLIC-1의 활성 부위와 기능적 상호 작용을 담당하는 다른 구조적 영역에 대한 분자적 이해에 중점을 두고 있습니다. 이 과정에는 고처리량 스크리닝, 전산 화학 및 구조 유도 약물 설계와 같은 최첨단 과학 기술을 활용하여 PLIC-1에 효과적으로 결합하고 억제할 수 있는 분자를 식별하는 것이 포함됩니다.

PLIC-1 억제제의 화학적 합성 및 정제에는 PLIC-1의 고유한 구조적 특징과 상호 작용할 수 있는 분자 프레임워크의 구성이 포함된 다단계 프로세스가 포함됩니다. 이러한 프레임워크는 일반적으로 효소의 활성 부위 내에 들어갈 수 있는 특정 특성을 가진 작은 분자를 기반으로 합니다. 이러한 억제제의 개발은 합성 화학자들이 결합 친화성과 특이성을 향상시키기 위해 화학 구조를 점진적으로 조정하는 등 매우 반복적인 과정을 거칩니다. 여기에는 수소 결합, 소수성 상호 작용 또는 PLIC-1과의 다른 유형의 접촉을 형성할 수 있는 작용기를 추가하거나 수정하여 억제제의 전반적인 상호 작용 프로필을 개선하는 것이 포함될 수 있습니다.