PLET-1 활성제

일반적인 PLET-1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PGE1(프로스타글란딘 E1) CAS 745-65-3, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 도파민 CAS 51-61-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PLET-1의 화학적 활성제는 다양한 세포 메커니즘에 관여하여 단백질의 인산화 상태를 증가시켜 활성을 향상시킵니다. 예를 들어 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 ATP가 cAMP로 전환되는 것을 촉매합니다. 그러면 높아진 cAMP 수치는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 활성화된 PKA는 PLET-1을 포함한 다양한 기질을 인산화하여 활성화로 이어지는 것으로 알려져 있습니다. 마찬가지로 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체와 결합하여 세포 내 cAMP 수치를 증가시키고 이후 PKA를 활성화하는 기능을 합니다. 일단 활성화된 PKA는 PLET-1의 인산화를 촉매할 수 있습니다. 프로스타글란딘 E1(PGE1)은 EP 수용체와의 상호 작용을 통해 cAMP의 비슷한 상승을 유도하여 다시 PKA를 매개로 한 PLET-1의 인산화로 정점을 찍습니다.

다른 화학 물질은 cAMP 경로를 간접적으로 조절하거나 세포 내 인산화 균형을 변화시킴으로써 작용합니다. 예를 들어, IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP의 분해를 방지하고 세포 수준을 유지하여 PLET-1의 PKA 매개 인산화를 지원합니다. 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A의 억제제로서 탈인산화를 방지하여 단백질이 인산화된 상태로 유지되도록 합니다. 이러한 지속적인 인산화는 이러한 인산분해효소에 의해 정상적으로 조절되는 경우 PLET-1의 활성화를 초래할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 PKC를 활성화하여 잠재적으로 PLET-1을 포함한 다양한 기질을 인산화합니다. 콜레라 독소는 Gs 알파 서브유닛을 지속적으로 활성화하여 아데닐레이트 시클라제 활성을 지속적으로 증가시켜 cAMP 상승과 지속적인 PKA 활성화로 이어져 PLET-1 인산화를 초래할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 각각의 메커니즘을 통해 PLET-1의 인산화를 증가시킴으로써 단백질의 활성화에 역할을 할 수 있습니다.