PKC ζII 억제제

일반적인 PKC ζII 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 고 6983 CAS 133053-19-7, 소트라스타우린 CAS 425637-18-9, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 및 LY-333,531 하이드로클로라이드 CAS 169939-93-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

단백질 키나아제 C(PKC) ζII 억제제는 단백질 키나아제 C(PKCζ)의 ζ 이소폼의 활성을 표적하고 억제하는 특정 종류의 분자입니다. PKCζ는 PKC 계열의 비정형 하위 그룹에 속하며, 활성화에 칼슘 및 디아실글리세롤(DAG) 의존성이 없다는 점에서 기존 및 신규 PKC 동형체와 구별됩니다. PKCζ는 다양한 세포 내 신호 경로, 특히 세포 성장, 생존 및 분화에 관여하는 신호 경로에서 중심적인 역할을 합니다. ζ 이소형은 단백질-단백질 상호작용과 포스포이노시타이드 의존성 키나아제-1(PDK1)에 의해 독특하게 조절되어 스트레스 반응 및 세포 극성과 관련된 신호 캐스케이드에서 중요한 노드가 되며, PKCζII의 억제제는 일반적으로 ATP 결합 부위를 방해하거나 PKCζ와 상류 활성제 또는 기질의 상호작용을 방해함으로써 기능합니다. PKCζ의 구조 분석에 따르면 이 조절 도메인은 다른 PKC 이소형에서는 발견되지 않는 고유한 서열을 포함하고 있어 화학적 억제를 위한 정확한 표적을 제공하기 때문에 선택적 억제가 가능한 것으로 나타났습니다. 이러한 억제제는 PKCζ의 비정형적인 조절 메커니즘과 결합할 수 있기 때문에 높은 특이성을 보이는 경우가 많습니다. 이러한 억제제의 구조적 특징에 대한 연구를 통해 주요 촉매 잔기에 결합하여 다운스트림 신호 경로, 특히 NF-κB 및 기타 전사인자와 관련된 신호 경로를 방해할 수 있는 다양한 분자 스캐폴드가 밝혀졌습니다. 이러한 억제제는 PKCζ 활성을 선택적으로 차단함으로써 세포 내 신호 네트워크와 증식, 세포 사멸, 대사 조절과 같은 세포 과정을 조절하는 PKCζ의 역할을 자세히 연구할 수 있게 해줍니다.