PIS1 활성제

일반적인 PIS1 활성화제에는 올레산 CAS 112-80-1, U 18666A CAS 3039-71-2, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6, 메바스타틴(컴팩틴) CAS 73573-88-3 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PIS1 활성화제는 다양한 지질 대사 경로에서 작용하여 포스파티딜이노시톨 합성에 있어 PIS1 단백질의 활성을 직접 또는 간접적으로 자극하는 복잡한 종류의 화합물입니다. 올레산 및 팔미토일-CoA와 같은 일부 활성화제는 지질에 대한 세포 수요를 증가시켜 PIS1에 영향을 미치므로 PIS1이 전달하는 포스포리리노시톨 헤드 그룹의 공급을 증가시켜야 합니다. 반대로, U18666A, 라파마이신, 메바스타틴과 같은 억제제는 다른 지질 대사 경로를 손상시킴으로써 PIS1 활성을 자극하여 지질 항상성을 유지하기 위한 PIS1의 보상적 상향 조절을 일으킵니다.

또한 페노피브레이트와 워트만닌과 같은 화합물은 지질 대사에 영향을 미치는 효소와 전사인자를 표적으로 삼습니다. 페노피브레이트의 PPARα 활성화와 워트만닌의 PI3K 억제는 모두 PI 합성에 대한 필요성을 증가시켜 결과적으로 PIS1을 활성화합니다. 마지막으로, Nystatin 및 A23187과 같은 약제는 세포막의 완전성 또는 칼슘 항상성을 방해하여 세포 스트레스를 유발하여 세포가 환경을 안정화하도록 합니다. 안정화 메커니즘에는 포스파티딜이노시톨 합성을 증가시키기 위한 PIS1의 활성화가 포함됩니다. 전반적으로 이러한 화학 물질은 지질 대사 경로에 정확한 영향을 미쳐 궁극적으로 PIS1의 활성화로 이어집니다.