PH-4 억제제
일반적인 PH-4 억제제에는 1,4-DPCA CAS 331830-20-7, N-[(4-하이드록시-1-메틸-7-페녹시-3-소퀴놀리닐)카르보닐]글리신-d3, IOX2 CAS 931398-72-0, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 및 L-Mimosine CAS 500-44-7이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
PH-4의 화학적 억제제는 단백질의 효소 기능을 직접적으로 방해하는 다양한 화합물을 포함하며, 이는 기질 단백질의 프롤린 잔기의 수산화로, 번역 후 중요한 변형입니다. 억제제 1,4-DPCA는 PH-4의 프롤릴 4-하이드록실화 효소 활성을 표적으로 하여 작용하므로 다양한 단백질의 적절한 기능에 필수적인 프롤린 잔기를 수정하는 능력을 차단합니다. 마찬가지로 L-미모신은 2-옥소글루타레이트의 구조적 모방으로 인해 천연 기질과 경쟁하여 기질에 대한 PH-4의 효소 작용을 억제합니다. 디메틸옥살릴글리신도 같은 원리로 작용하여 2-옥소글루타레이트 유사체로 작용하여 PH-4가 수산화 반응을 촉매하는 것을 방지합니다.
또한 FG-2216, FG-4592, IOX2, 록사두스타트, 다프로두스타트, 몰리두스타트, 데시두스타트, 에나로두스타트, 바다두스타트 등 여러 억제제가 PH-4를 포함하는 프롤릴 하이드 록실라제 도메인(PHD) 효소를 표적으로 삼고 있습니다. 이러한 화합물은 일반적으로 수산화되어 PH-4에 의해 분해되는 저산소증 유도 인자(HIF)를 안정화하여 PH-4를 효과적으로 억제합니다. 이러한 화학 물질은 PH-4를 억제함으로써 분해를 알리는 신호인 수산화가 차단되어 HIF의 축적을 유발합니다. 이 억제제 그룹은 PH-4가 세포의 산소 수준에 대한 반응에 관여하는 핵심 전사인자인 HIF의 가용성을 조절하는 정상적인 피드백 메커니즘을 방해하는 전략을 사용합니다. 이러한 화학 물질의 공동 작용은 PH-4의 기능적 억제를 초래하여 단백질의 번역 후 변형과 HIF 안정성 조절에 대한 역할을 중단시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,4-DPCA | 331830-20-7 | sc-200758 sc-200758A | 5 mg 25 mg | $68.00 $266.00 | 5 | |
프롤릴 4-하이드록실화 효소를 억제하여 기능에 필수적인 프롤린 잔기의 수산화를 방지함으로써 PH-4를 직접적으로 억제합니다. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
FG-2216과 유사하게 FG-4592는 PHD 효소를 억제하므로 PH-4에 의해 수산화되는 HIF를 안정화하여 PH-4 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
PH-4를 포함한 PHD 효소를 억제하여 HIF의 히드록실화를 억제하고 분해를 방지합니다. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
PH-4를 억제하여 HIF의 수산화 및 후속 분해를 방지하는 PHD 억제제입니다. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
2-옥소글루타레이트와 구조적 유사성으로 인해 프롤릴 4-하이드록실라제 활성을 억제하여 기질 단백질의 프롤린 잔기의 하이드옥실화를 방지함으로써 PH-4를 억제합니다. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
2-옥소글루타레이트 유사체로 작용하여 PH-4와 같은 프롤릴 수산화 효소를 억제하여 기질에서 PH-4의 효소 활성을 억제합니다. | ||||||