PGE synthase 2 억제제

일반적인 PGE 신타제 2 억제제에는 Vioxx CAS 162011-90-7, 아스피린 CAS 50-78-2, 인도메타신 CAS 53-86-1, 이부프로펜 CAS 15687-27-1, 나프록센 CAS 22204-53-1 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

PGE 신타제 2 억제제는 프로스타글란딘 H2(PGH2)에서 프로스타글란딘 E2(PGE2)의 생합성에 관여하는 효소인 프로스타글란딘 E 신타제 2의 활성을 감소시키는 작용을 하는 화합물 그룹을 말합니다. 직접적인 억제제가 없기 때문에 이 계열은 업스트림 효소인 시클로옥시게나제(COX), 특히 COX-2를 억제하는 화합물을 포함하도록 확장되었습니다. COX-2는 PGE 합성효소 2의 즉각적인 기질인 PGH2의 생성을 담당합니다. 따라서 COX-2를 억제하면 PGH2 수치가 감소하여 간접적으로 활성을 감소시키는데 오해가 있었던 것 같습니다.

PGE 합성 효소 2로 특별히 알려진 단백질은 없습니다. 프로스타글란딘 합성에 관여하는 효소의 명명 관습 때문에 혼동이 생긴 것 같습니다. COX-2는 종종 프로스타글란딘 E2(PGE2) 합성과 관련이 있지만 PGE 신타제 2라고 부르지는 않습니다. 대신 프로스타글란딘 E 합성효소(PTGES)가 PGH2를 PGE2로 직접 전환하는 효소입니다. PTGES에 대해 잘 특성화된 화학적 억제제는 없지만, COX-1 및 COX-2를 억제하는 화합물은 간접적으로 PTGES의 기질 가용성을 감소시켜 잠재적으로 PGE2 합성을 감소시킬 수 있습니다.