Peregrin 활성제

일반적인 페레그린 활성제에는 (+/-)-JQ1, I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비염산염), PFI 3 CAS 1819363-80-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 및 (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5.

페레그린의 화학적 활성화제는 염색질 역학 조절을 통해 영향력을 발휘하여 기능적 활성화를 유도할 수 있습니다. JQ1, I-BET151, PFI-3, CPI-0610, OTX015, RVX-208, GSK525762A와 같은 브로모도메인 억제제는 페레그린이 염색질과 상호 작용하는 능력을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 억제제는 아세틸화된 히스톤의 결합 부위를 놓고 페레그린과 경쟁하는 것으로 알려진 브로모도메인 BET 계열을 표적으로 합니다. 이러한 화학적 활성제는 BET 단백질을 억제함으로써 경쟁 억제를 줄여 페레그린이 결합할 수 있는 히스톤의 아세틸화된 라이신 잔기의 가용성을 효과적으로 증가시킵니다. 이는 염색질 리모델링과 유전자 발현 조절에서 페레그린의 역할에 매우 중요합니다. 페레그린은 이러한 아세틸화 마크에 결합하여 염색질 구조를 조절하는 기능을 발휘함으로써 다양한 세포 과정에 필요한 유전자의 전사에 영향을 미칠 수 있습니다.

또한 MS-275, 보리노스타트, 파노비노스타트, 벨리노스타트와 같은 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제는 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 과아세틸화는 더 개방적인 염색질 형태를 만들어 전사 활성화에 더 도움이 될 뿐만 아니라 페레그린에 더 많은 결합 기회를 제공합니다. 히스톤의 아세틸화 마크 밀도를 증가시킴으로써 이러한 HDAC 억제제는 페레그린의 기능적 활성화를 간접적으로 촉진할 수 있습니다. 반면에 히스톤 아세틸전달효소 억제제인 C646은 히스톤의 아세틸화 균형에 영향을 주어 페레그린이 염색질 구조에 결합하여 조절 기능을 발휘하는 데 더 유리한 환경을 조성할 수 있습니다. 이러한 다양한 메커니즘을 통해 각 화학적 활성화제는 염색질과의 결합을 강화하여 페레그린의 기능적 활성화에 기여함으로써 세포 내 전사 환경에 영향을 미칩니다.