PDF 억제제는 주로 박테리아 단백질 합성에 중요한 효소인 펩타이드 디포밀라제(PDF)를 표적으로 합니다. PDF의 억제는 주로 효소의 활성 부위에 결합하여 기질 펩타이드와의 상호 작용을 감소시킴으로써 이루어집니다. 예를 들어, 천연물 억제제인 액티노닌은 PDF 활성 부위에 결합하는 것을 중심으로 하는 작용 방식을 가지고 있습니다. 마찬가지로 BB-83698 및 LBM-415(NVP PDF-713)와 같은 화합물은 이러한 작용 메커니즘을 따르며, 구조 설계는 Actinonin의 구조에서 영감을 얻거나 개선되었습니다.
GM6001은 주로 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제로 알려져 있으며, PDF에 억제 효과를 나타내며 일부 화합물이 여러 표적에 작용할 수 있음을 보여 줍니다. RB-005, BB-3497, GSK1322322를 포함한 다른 화합물의 대부분은 효소의 활성 부위를 점유하여 기질 펩타이드가 효소에 접근하는 방식에 영향을 미치는 방식으로 작동합니다.