PBP 억제제

일반적인 PBP 억제제에는 페니실린 G 나트륨염 CAS 69-57-8, 아목시실린 CAS 26787-78-0, 세파졸린 CAS 25953-19-9, 세푸록심 CAS 55268-75-2 및 세프트리악손, 디소디움염, 헤미헵타하이드레이트 CAS 104376-79-6 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

페니실린 결합 단백질(PBP) 억제제는 페니실린, 세팔로스포린, 모노박탐, 카바페넴과 같은 베타락탐계 항생제로 주로 구성되는 항균제의 한 종류입니다. 이러한 억제제는 박테리아 세포벽 합성에 필수적인 효소인 PBP에 특이적으로 작용하기 때문에 박테리아 감염에 관여하는 데 매우 중요한 역할을 합니다. PBP 억제제의 작용 메커니즘은 PBP의 천연 기질인 D-Ala-D-Ala 디펩타이드를 모방하는 것과 관련이 있습니다. 이러한 항생제는 PBP의 활성 부위에 결합하여 펩티도글리칸 사슬을 교차 결합하는 데 필요한 트랜스펩티다아제 활성을 억제합니다. 이러한 억제는 세포벽을 약화시켜 결국 박테리아 용해를 유발하며, 특히 박테리아 세포 분열 중에 효과적입니다.

페니실린 G, 아목시실린, 옥사실린을 포함한 페니실린은 최초로 발견된 PBP 억제제 중 하나이며 수십 년 동안 널리 사용되어 왔습니다. 페니실린은 다양한 그람 양성균에 효과적이며, 일부는 페니실린을 비활성화하기 위해 특정 박테리아가 생성하는 효소인 페니실리나제에 내성을 갖도록 변형되었습니다. 세파졸린, 세푸록심, 세프트리악손과 같은 세팔로스포린은 PBP 억제제의 또 다른 주요 계열입니다. 페니실린과 구조적으로 유사하지만 많은 그람 음성균에 대한 효능을 포함하여 더 넓은 범위의 활성을 가지고 있습니다. 이후 세대의 세팔로스포린은 박테리아 감수성 범위를 확장했습니다. 메로페넴과 이미페넴과 같은 카바페넴은 광범위한 활성과 많은 베타 락타마제에 대한 내성으로 잘 알려져 있습니다. 모노박탐인 아트레오남은 녹농균을 포함한 그람음성균에 대해 독점적인 활성을 보이는 것이 특징입니다.