PATE 활성제

일반적인 PATE 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, PGE2 CAS 363-24-6, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PATE는 인산화 과정에 수렴하는 다양한 신호 경로를 통해 그 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)를 증가시키고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 활성화된 PKA는 PATE를 인산화하여 그 활성을 변화시킬 수 있습니다. 마찬가지로 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀과 에피네프린은 각각의 수용체와 결합하여 아데닐레이트 시클라제를 활성화합니다. 이후 cAMP 수치가 상승하면 PKA가 활성화되고 PATE가 인산화됩니다. 프로스타글란딘 E2(PGE2)는 자체 G 단백질 결합 수용체 세트를 통해 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 PKA를 활성화하고 PATE 인산화를 유도하는 신호 캐스케이드를 더욱 전파합니다. 8-브로모-cAMP 및 디부티릴-cAMP와 같은 세포 투과성 cAMP 유사체는 천연 물질의 PKA 활성화 능력을 모방하여 수용체 매개 활성화 단계를 우회하고 직접 PATE 인산화로 이어집니다.

cAMP 의존 경로를 통해 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)를 활성화할 수 있습니다. CaMK는 PATE를 인산화할 수 있는 능력이 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 다양한 단백질을 인산화하고 그 기질 중 하나로 PATE를 포함할 수 있는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화함으로써 다른 접근 방식을 취합니다. 아니소마이신은 스트레스에 의해 활성화된 단백질 키나아제(예: JNK)의 활성화를 통해 PATE의 인산화 및 후속 활성화를 유도할 수도 있습니다. 칼리큘린 A는 단백질을 탈인산화하는 역할을 하는 PP1 및 PP2A와 같은 단백질 인산화 효소의 작용을 억제하여 간접적으로 PATE를 인산화된 상태로 유지합니다. H-89는 주로 PKA 억제제이지만, 피드백 억제 메커니즘을 방해하여 PKA의 보상적 활성화를 초래할 수 있는 PATE의 활성화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, 1,9-디데옥시포스콜린은 포스콜린과 마찬가지로 cAMP를 증가시키고 PKA를 활성화하여 결과적으로 PATE의 인산화를 유도합니다. 이러한 각 화학 물질은 고유한 메커니즘을 통해 인산화 상태에 영향을 미침으로써 PATE의 활성 상태를 조절할 수 있습니다.