PARP-2 억제제
일반적인 PARP-2 억제제에는 ABT-888 CAS 912445-05-7, 루카파립 CAS 283173-50-2, 니라파립 CAS 1038915-60-4, 탈라조파립 CAS 1207456-01-6 및 4-[4-Fluoro-3-[(4-메톡시피리딘-1-일)카르보닐]벤질]프탈라진-1(2H)-원 CAS 1174043-16-3 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
폴리(ADP-리보스) 중합효소 2(PARP-2)는 DNA 손상에 대한 세포의 반응과 게놈 안정성 유지에 중요한 역할을 하는 핵 효소입니다. PARP 효소 계열의 일원으로서 PARP-2는 주로 염기 절제 복구(BER) 과정을 통해 단일 가닥 DNA 단절(SSB)을 복구하는 데 관여합니다. DNA 손상이 감지되면 PARP-2는 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드(NAD+)에서 자신을 포함한 표적 단백질로 ADP-리보스 단위가 이동하는 것을 촉매하여 폴리(ADP-리보스)(PAR) 사슬을 형성합니다. 이러한 PAR 사슬은 DNA 복구 인자의 모집 플랫폼 역할을 하여 DNA 손상 부위에서 복구 복합체의 조립을 촉진합니다. 또한, PARP-2에 의한 PARylation은 염색질 구조 및 전사 활성 조절에 관여하여 유전체 무결성 및 세포 항상성 유지에 그 중요성이 더욱 강조됩니다.
PARP-2 활성 억제는 다양한 질병, 특히 암 연구에 유망한 전략으로 제시되고 있습니다. PARP-2의 효소 활성을 차단함으로써 억제제는 SSB의 수리를 방해하여 복구되지 않은 DNA 손상의 축적과 그에 따른 세포 사멸로 이어집니다. PARP-2 저해의 메커니즘은 일반적으로 저분자가 PARP-2의 촉매 도메인에 경쟁적으로 결합하여 NAD+와의 상호작용 및 후속 PARylation 활성을 방해하는 것과 관련이 있습니다. 또한 일부 억제제는 PARP-2 효소의 형태 변화를 유도하여 효소를 비활성 상태로 만들거나 분해를 촉진할 수 있습니다. 중요한 것은 표적을 벗어난 효과가 세포 기능에 영향을 미치고 부작용을 일으킬 수 있으므로 PARP-2 억제제의 특이성이 중요한 고려 사항이라는 점입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
벨리파립은 효소의 촉매 도메인에 대한 선택적 결합 친화력으로 구별되는 PARP-2 억제제로서 작용합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 모티프는 중요한 아미노산과 수소 결합에 관여하여 억제 효능을 향상시킵니다. 평면 방향족 시스템은 π-π 상호 작용을 촉진하고, 전자 인출기의 존재는 전자 특성을 조절하여 다양한 생화학 환경에서의 반응 속도와 안정성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
탈라조파립은 PARP-1과 PARP-2를 강력하게 억제하여 암세포의 DNA 손상 복구 장애와 게놈 불안정성을 증가시킵니다. | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
이 화합물은 P-당단백질 매개 약물 유출에 대한 감수성이 감소된 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2에 대한 활성을 향상시키고 종양 세포의 DNA 손상을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
강력한 PARP 억제제인 AG14361은 PARP-1과 PARP-2를 선택적으로 억제하여 암세포에서 DNA 복구가 손상되고 DNA 손상 물질의 세포 독성이 강화되는 것을 입증했습니다. | ||||||