Papain 억제제

일반적인 파파인 억제제에는 E-64 CAS 66701-25-5, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5, α-이오도아세타마이드 CAS 144-48-9, N-에틸말레이마이드 CAS 128-53-0 및 키모스타틴 CAS 9076-44-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

파파인의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 이 단백질 분해 효소의 기능을 방해하고 상호 작용할 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. E-64는 파파인의 활성 부위 시스테인과 공유 결합을 형성하여 기질과 결합할 수 없게 만드는 비가역적 억제제입니다. 반면에 류펩틴은 파파인의 활성 부위를 점유하여 이 효소에 의해 일반적으로 절단되는 단백질 기질의 접근을 방해함으로써 가역적인 억제 방식을 제공합니다. 마찬가지로 요오도아세타마이드와 N-에틸말레이마이드는 활성 부위 시스테인의 티올기를 알킬화하여 파파인의 비가역적 비활성화를 유도하는 방식으로 작용합니다. 키모스타틴은 활성 부위를 차단하여 파파인을 억제하여 기질 상호작용을 방지하지만, 파파인에만 작용하는 것은 아니며 다른 프로테아제에도 작용합니다.

활성 부위 간섭이라는 주제로 계속해서 펩스타틴 A와 안티파인은 파파인의 활성 부위와 결합하여 프로테아제 활성을 억제하지만 펩스타틴 A는 아스파틸 프로테아제 억제와 더 일반적으로 연관되어 있습니다. E-64d와 L-트랜스-에폭시숙시닐류실아미도(4-구아니디노)부탄(E-64c)은 활성 부위인 시스테인과 공유 결합을 형성하여 파파인을 비가역적으로 억제한다는 점에서 E-64와 유사합니다. ALLN은 주로 칼파인 억제제로 알려져 있지만, 파파인의 활성 부위에 결합하여 시스테인 프로테아제 간의 교차 반응성을 입증할 수도 있습니다. 비닐 설폰은 파파인의 활성 부위 시스테인을 비가역적으로 변형하여 지속적인 억제를 유도한다는 점에서 주목할 만합니다. 종합적으로 이러한 억제제는 가역적 및 비가역적 메커니즘을 모두 활용하여 파파인의 활성 부위와 직접 상호작용함으로써 파파인의 활동을 방해하여 효소의 단백질 분해 기능을 효과적으로 감소시킵니다.