PACAP Receptor 억제제

일반적인 PACAP 수용체 억제제에는 PACAP(6-38) CAS 137061-48-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PACAP 수용체 억제제는 PAC1, VPAC1 및 VPAC2 수용체를 포함하는 PACAP 수용체의 활동을 조절하도록 설계된 화학 물질입니다. 이러한 수용체는 신경 발달, 신경 보호, 스트레스 반응, 일주기 리듬 조절 등 신경 펩타이드 PACAP에 대한 다양한 생리적 반응을 매개하는 데 중요한 역할을 합니다. 위에 나열된 억제제는 이러한 수용체를 표적으로 하여 PACAP와 결합을 위해 경쟁하거나 수용체 활성화를 방해하여 PACAP 매개 신호의 감소를 유도합니다. PAC1 수용체는 주로 PACAP(6-38), SNAP 37889, 막사딜란, [Ac-His^1, D-Phe^2, D-Trp^3,6]-PACAP-(1-27) 및 PACAP(6-27) 등의 펩타이드 길항제가 표적으로 삼습니다. 이러한 화합물은 PACAP 분자의 일부를 모방하거나 변형하여 PAC1 수용체에 대한 결합을 경쟁적으로 억제합니다. 이러한 억제는 신경세포 생존, 시냅스 가소성, 스트레스 반응 등 일반적으로 PAC1 수용체의 활성화에 의해 매개되는 생물학적 반응을 감소시키는 결과를 초래합니다.

이와 대조적으로, PACAP 외에 VIP(혈관 활성 장 펩타이드)에도 반응하는 VPAC1 및 VPAC2 수용체는 M65, PG 99-465, Ro 25-1553, VIP(6-28), PG 97-269, BIM 23056 및 [N-Ac-Tyr^1, D-Phe^2]-GRF(1-29)-NH2 같은 억제제가 표적으로 삼고 있습니다. 이러한 억제제는 PACAP과 VIP가 VPAC1 및 VPAC2 수용체에 결합하는 것을 구체적으로 차단합니다. 이를 통해 일반적으로 수용체 활성화 시 유도되는 평활근 이완, 글리코겐 분해, 혈관 확장 등 다양한 생리적 과정을 조절합니다. 이러한 억제제의 개발과 사용은 생리적 및 병리학적 과정에서 PACAP의 역할을 연구하는 데 중요한 역할을 합니다. 연구자들은 PACAP 수용체 아형을 선택적으로 차단함으로써 각 수용체의 특정 기능을 해부하여 PACAP의 생물학적 역할을 더 잘 이해하는 데 기여할 수 있습니다.