P2Y12 활성제
일반적인 P2Y12 활성제에는 2-Methylthio-ADP 삼나트륨 염 CAS 475193-31-8, 우리딘 5'-디인산 나트륨 염 CAS 21931-53-3, 클로피도그렐 CAS 113665-84-2, 티카그렐러 CAS 274693-27-5 및 프라수그렐이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
P2Y12는 혈소판 응집에 중추적인 역할을 하는 G단백질 결합 수용체(GPCR)로, 아데노신 디인산(ADP)의 핵심 수용체로 작용합니다. 주로 혈소판과 특정 유형의 뇌세포 표면에서 발현되며 혈전증 및 지혈과 관련된 다양한 생리적 및 병리학적 과정을 매개합니다. 내인성 리간드인 ADP에 의해 활성화되면 P2Y12는 형태 변화를 유도하여 혈소판 활성화, 형태 변화 및 응집으로 이어지는 일련의 세포 내 신호 이벤트를 촉발합니다. 이 수용체는 혈소판 응집 반응의 증폭에 매우 중요하며 지혈 시스템의 필수 구성 요소입니다. P2Y12의 기능은 지혈을 넘어 혈관 긴장도 및 내피 기능 조절에 기여하며, 이는 광범위한 심혈관 및 뇌혈관 조절에서의 역할을 암시합니다.
P2Y12의 활성화 메커니즘은 ADP가 수용체에 결합하여 수용체의 형태 변화를 유도하여 이종 삼중체 G 단백질, 특히 Gi 단백질과 상호 작용하고 활성화하는 것을 포함합니다. 이러한 상호작용은 아데닐릴 시클라제의 억제로 이어져 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치가 감소하고 단백질 키나아제 A(PKA) 경로가 억제되는 결과를 초래합니다. cAMP 수치의 감소는 혈관 확장자 자극 인산화 단백질(VASP) 및 기타 다운스트림 표적의 인산화를 방지하여 혈소판 응집을 촉진합니다. 또한 P2Y12의 활성화는 세포 내 저장소에서 칼슘 이온의 방출을 촉진하여 혈소판 활성화와 응집을 더욱 증폭시킵니다. 이 수용체는 또한 혈소판 응집체의 안정화와 혈관 손상 부위에 추가 혈소판을 모집하는 데 중요한 역할을 하며, 이는 지혈 플러그 형성에 필수적입니다. P2Y12 활성화의 정확한 조절은 지혈과 혈전증 사이의 균형을 유지하는 데 매우 중요하며, 이는 혈관 건강과 질병에서 P2Y12의 중요성을 보여줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Methylthio-ADP trisodium salt | 475193-31-8 | sc-203464 | 10 mg | $822.00 | 5 | |
2-메틸티오-ADP 삼염산염은 강력한 P2Y12 수용체 활성화제로서 아데노신 디포스페이트(ADP)를 모방하는 결합 친화력으로 특징지어집니다. 이 화합물은 독특한 알로스테릭 상호작용을 촉진하여 수용체 민감도를 향상시키고 다운스트림 신호 캐스케이드를 촉진합니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 빠른 수용체 결합을 보여 혈소판 활성화 경로를 효율적으로 조절할 수 있음을 보여줍니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 뉴클레오티드 결합 부위와 선택적으로 결합하여 세포 반응에 영향을 미칩니다. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
티에노피리딘 유도체인 클로피도그렐은 P2Y12 수용체 활성화를 억제하는 항혈소판제입니다. 간 대사를 거쳐 혈소판의 P2Y12 수용체에 비가역적으로 결합하는 활성 형태로 전환되어 ADP에 의한 혈소판 응집을 억제합니다. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
우리딘 5'-디포스페이트 나트륨 염은 특정 수소 결합 및 정전기적 상호작용을 통해 뉴클레오티드 수용체와 결합하는 독특한 능력이 특징인 중요한 P2Y12 수용체 활성화제로 작용합니다. 이 화합물은 뚜렷한 신호 경로를 개시하여 빠른 활성화 동역학을 통해 세포 반응을 촉진합니다. 이 화합물의 구조적 형태는 내인성 리간드와 효과적으로 경쟁하여 수용체 활성화를 향상시키고 세포 행동에 대한 다운스트림 효과에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
가역적 P2Y12 수용체 길항제인 티카그렐러는 P2Y12 수용체에 결합하여 혈소판 응집을 억제합니다. 클로피도그렐과 달리 티카그렐러는 대사 활성화가 필요하지 않으므로 ADP에 의한 혈소판 활성화를 신속하고 가역적으로 억제합니다. | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
프라수그렐은 P2Y12 수용체 활성화를 억제하는 또 다른 티에노피리딘 유도체입니다. 이 약물은 대사적으로 활성 대사산물로 전환되어 P2Y12 수용체에 비가역적으로 결합하여 ADP 매개 혈소판 응집을 방지합니다. | ||||||