OTUD4 활성제

일반적인 OTUD4 활성화제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, PR 619 CAS 2645-32-1, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Bortezomib CAS 179324-69-7 및 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

탈유비퀴틴화 효소인 OTUD4는 유비퀴틴화된 단백질의 세포 농도를 증가시키는 화학 물질에 의해 그 기능적 활성이 강화될 수 있습니다. MG-132, 보르테조밉, 락타시스틴과 같은 프로테아좀 억제제는 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지하여 OTUD4의 효소 활성을 위한 더 많은 기질을 제공합니다. 유비퀴틴화된 단백질이 프로테아좀에 결합하는 것을 억제하는 유비스타틴과 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 억제제인 Pyr-41도 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유도하여 OTUD4의 탈유비퀴틴화 기능을 강화합니다. 광범위한 DUB 억제제인 PR-619는 유비퀴틴화 단백질의 수준을 증가시켜 간접적으로 OTUD4의 활성을 향상시킵니다.

유비퀴틴화된 단백질의 세포 내 위치 및 안정성에 영향을 미치는 화학 물질에 의해 OTUD4의 탈유비퀴틴화 활성이 더욱 강화될 수 있습니다. p97/VCP의 알로스테릭 억제제인 NMS-873은 복합체에서 단백질이 추출되는 것을 방지하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유도합니다. 마찬가지로 리소좀 분해 억제제인 클로로퀸과 V-ATPase 억제제인 바필로마이신 A1은 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지하여 OTUD4의 기능을 향상시킵니다. 핵 내보내기 억제제인 렙토마이신 B는 유비퀴틴화 단백질의 국소화에 영향을 미쳐 잠재적으로 OTUD4의 활동을 향상시킬 수 있습니다. 마지막으로, NEDD8 활성화 효소 억제제인 MLN4924는 네딜화 단백질의 축적을 유도합니다. OTUD4는 네딜화된 단백질도 탈유비퀴틴화할 수 있기 때문에 이러한 단백질의 농도가 증가하면 OTUD4의 효소 활성이 더욱 향상될 수 있습니다. 또한, 탈유비퀴틴화 효소 USP14의 특정 억제제인 IU1은 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 촉진하여 잠재적으로 OTUD4의 탈유비퀴틴화 활성을 높일 수 있습니다.