Olr1595 활성제

일반적인 Olr1595 활성화제에는 아연 CAS 7440-66-6, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, 8-브로모-캠프 CAS 76939-46-3 및 이오노마이신 CAS 56092-82-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Olr1595의 화학적 활성화제는 단백질의 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작하는 다양한 화합물을 포함합니다. 황산아연은 Olr1595에 알로스테릭하게 결합하는 아연 이온을 전달하여 구조적 형태를 개선하여 리간드 또는 기질과의 상호 작용을 개선합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이렇게 높아진 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, PKA는 Olr1595를 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로, cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP와 8-브로모-cAMP는 세포 내로 확산되어 PKA를 활성화함으로써 cAMP의 작용을 모방하고, 이후 인산화 및 후속 활성화를 위해 Olr1595를 표적으로 삼을 수 있습니다.

이오노마이신과 탭시가르긴은 서로 다른 메커니즘을 통해 세포 내 칼슘 수치를 높이는 작용을 합니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 칼슘의 유입을 촉진하는 반면, 탭시가르긴은 소포체 Ca2+-ATPase(SERCA)를 억제하여 ER로의 칼슘 격리를 방지하여 세포질 농도를 증가시킵니다. 칼슘 수치가 높아지면 칼슘 의존성 키나아제가 활성화되는데, 이 키나아제는 인산화되어 Olr1595와 같은 단백질을 활성화하는 것으로 알려져 있습니다. 또 다른 칼슘 이오노포어인 A23187도 마찬가지로 세포 내 칼슘 수치를 높여 키나제 매개 인산화를 통해 Olr1595의 활성화를 유발할 수 있습니다. PMA 및 4-α-포르볼과 같은 포볼 에스테르는 단백질 키나아제 C(PKC)에 작용하여 Olr1595를 인산화하고 활성화합니다. 단백질 인산분해효소의 강력한 억제제인 오카다산은 단백질을 평소보다 더 오랫동안 인산화 상태로 유지하여 Olr1595의 활성화를 연장시킬 수 있습니다. 불화 나트륨은 헤테로트리머 G 단백질을 활성화하고 포스파타제를 억제하는데, 이 두 가지 모두 Olr1595의 인산화 및 후속 활성화에 기여할 수 있습니다. 마지막으로, L형 칼슘 채널을 특이적으로 표적으로 하는 BAY K8644는 칼슘 유입을 증가시켜 키나아제를 활성화하여 Olr1595를 인산화하고 활성화할 수 있습니다.