NK-4R 억제제

일반적인 NK-4R 억제제에는 BEZ235 CAS 915019-65-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

NK-4R의 화학적 억제제는 천연 리간드에 의한 이 수용체의 활성화를 막는 다양한 메커니즘을 제공합니다. 예를 들어, SEN-1307은 NK-4R을 길항하여 수용체를 활성화하는 내인성 펩타이드가 점유할 수 있는 결합 부위를 효과적으로 차단합니다. 마찬가지로 NBI-77860은 NK-4R에 결합하기 위해 천연 리간드와 경쟁하여 활성화를 억제합니다. 또 다른 화학 물질인 SB-612111도 길항제로 작용하여 수용체와 펩타이드 간의 상호작용을 방해함으로써 NK-4R의 활성화를 방해합니다. 오사네탄트와 탈네탄트도 비슷한 접근 방식을 취하며, 둘 다 NK-4R에 선택적으로 결합하여 리간드-수용체 상호작용을 방해함으로써 활성화를 억제합니다. L-732138은 NK-4R의 리간드를 모방하는 길항제 역할을 하지만 수용체의 활성화 과정을 유발하지 않아 후속 신호 전달을 억제합니다.

NK-4R 억제제의 레퍼토리를 더욱 확장한 GR-205171과 L-741,671은 NK-4R에 경쟁적으로 결합하여 수용체의 자연 활성화 리간드가 사용하는 부위를 점유함으로써 활성화를 방지합니다. MEN-11420은 동일한 경쟁적 길항작용을 통해 NK-4R을 억제하여 수용체가 비활성 상태로 유지되도록 합니다. PD-149163은 수용체에 결합하여 길항제로 작용하여 활성화를 억제합니다. LY-303870 또한 NK-4R의 길항제로 작용하여 수용체에 결합하고 자연 리간드에 의한 활성화를 억제합니다. 마지막으로, 코난토킨 G는 NK-4R에 결합하여 수용체의 활성화를 방지함으로써 신호 경로가 비활성 상태로 유지되도록 함으로써 이 억제제 모음에 독특하게 기여합니다. 이러한 각 화학 물질은 수용체가 자연 활성화제에 반응하지 못하게 함으로써 NK-4R이 정상적인 기능을 수행하지 못하도록 합니다.