Neuregulin-1 억제제

일반적인 뉴레귤린-1 억제제에는 라파티닙 CAS 231277-92-2, 게피티닙 CAS 184475-35-2, 엘로티닙 염산염 CAS 183319-69-9, PD 168393 CAS 194423-15-9 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

뉴레귤린-1(NRG1)은 표피 성장 인자(EGF) 계열에 속하는 다기능 성장 인자입니다. 신경계, 심장, 유선을 비롯한 다양한 조직의 발달과 기능에 중요한 역할을 합니다. 신경계에서 NRG1은 신경 발달의 중요한 조절자로서 뉴런과 신경교세포의 생존, 증식, 이동 및 분화를 촉진합니다. 또한 시냅스 가소성과 신경 전달에 핵심적인 역할을 하며 시냅스 형성 및 성숙과 같은 과정에 영향을 미칩니다. 또한 NRG1 신호는 심장의 발달과 유지에 관여하여 심근 세포의 증식, 생존 및 수축을 조절합니다. NRG1 신호의 기능 장애는 정신분열증, 양극성 장애, 심부전 등 다양한 신경 및 심혈관 질환과 관련이 있는 것으로 밝혀졌습니다.

뉴레귤린-1 신호의 억제는 신호 경로의 다양한 구성 요소를 표적으로 하는 여러 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다. 한 가지 일반적인 접근 방식은 수용체 활성화를 직접 억제하거나 리간드-수용체 결합을 방해하여 NRG1과 그 수용체인 ErbB 티로신 키나제 수용체(ErbB2, ErbB3 및 ErbB4) 간의 상호 작용을 차단하는 것입니다. 또한 PI3K-Akt 및 MAPK-ERK 경로와 같이 NRG1에 의해 활성화되는 다운스트림 신호 경로를 표적으로 삼아 NRG1이 매개하는 세포 반응을 억제할 수 있습니다. 또한 유전자 침묵 기술을 통해 NRG1 발현 수준을 조절하거나 NRG1 처리 및 분비를 억제하면 생물학적 기능을 효과적으로 억제할 수 있습니다. 전반적으로 NRG1 신호의 억제는 암 및 신경 정신 질환을 포함하여 조절 장애가 있는 NRG1 활성과 관련된 다양한 병리학적 질환에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.