Neuramidase, from V. cholerae 활성제

V. 콜레라균의 일반적인 뉴라미다제 활성제에는 자나미비르 CAS 139110-80-8, 오셀타미비르 CAS 196618-13-0, 페라미비르, 라닌아미비르 및 이소프로테레놀염산염 CAS 51-30-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

뉴라미니다제 활성제는 주로 효소의 활성 부위 또는 기질 가용성과의 상호작용을 통해 뉴라미니다제의 촉매 효율을 간접적으로 개선할 수 있는 화합물 모음으로 구성됩니다. 뉴라미니다아제 억제제인 자나미비르는 뉴라미니다아제의 활성 부위에 결합하여 시알산 잔기에 대한 효소의 작용을 향상시킬 수 있는 구조적 변화를 일으킵니다. 마찬가지로, 오셀타미비르는 활성 대사산물인 오셀타미비르 카르복실산염으로 전환된 후 또 다른 경쟁 억제제인 페라미비르와 상호 작용하여 시알산 분해를 촉진할 수 있는 방식으로 뉴라미니다아제와 상호 작용합니다. 시알산 유사체인 라니나미비르와 DANA(2,3-디하이드로-2-데옥시-N-아세틸뉴라민산)는 천연 기질에 대한 뉴라미니다아제의 친화력과 특이성을 높일 수 있습니다. 또한, 고농도의 시알산과 그 자연 형태인 N-아세틸뉴라민산, 전구체인 N-아세틸만노사민 및 삼당류 시알릴락토스는 풍부한 기질을 제공하며, 기질에 의한 활성화를 통해 뉴라미니다아제의 활성을 향상시킬 수 있습니다.

뉴라미니다아제의 활성은 오셀타미비르 카르복실산염으로 대사되어 효소의 기질 절단 효율을 잠재적으로 높여 오셀타미비르와 유사하게 작용하는 전구 약물인 타미플루의 영향을 더 많이 받습니다. 또한, 합성 시알산 유사체는 개별적으로 명명되지는 않았지만 효소와 기질의 지속적인 결합을 보장하여 뉴라미니다아제 활성을 향상시키는 경쟁 기질로 작용할 수 있습니다. 다양한 식물 대사산물 그룹인 특정 플라보노이드도 효소와의 상호작용을 통해 뉴라미니다아제 활성을 향상시켜 기질 결합을 촉진하거나 효소의 동역학을 변화시킬 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 뉴라미니다제 활성화제는 결합 상호작용과 기질 가용성을 통해 뉴라미니다제의 발현을 직접적으로 상향 조절하거나 유전자 VCNA를 변형하지 않고도 뉴라미니다제의 효소 활성을 향상시키는 기능을 합니다. 이러한 화합물은 뉴라미니다아제가 바이러스 복제 주기와 숙주 세포에서 새로운 바이러스 입자를 방출하는 데 필수적인 당단백질과 당지질에서 시알산 잔류물을 가수분해하는 데 중요한 높은 수준의 기능적 활성을 유지하도록 보장합니다.