Nek2 억제제

일반적인 Nek2 억제제에는 SU 9516 CAS 377090-84-1, 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6, 디나시클립 CAS 779353-01-4, SNS-032 CAS 345627-80-7 및 토자서팁 CAS 639089-54-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Nek2 억제제는 세린/트레오닌 키나아제인 Nek2의 기능이나 조절을 방해하도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. Nek2는 세포 주기 동안 중심체 분리와 방추체 조립을 조절하는 데 관여합니다. 이러한 억제제는 키나아제의 활성 부위를 직접 억제하거나, Nek2가 속한 세포 주기 및 유사 분열 키나아제 네트워크에 영향을 미치는 간접적인 메커니즘을 통해 작용합니다. 예를 들어, SU9516 및 Purvalanol A와 같은 CDK 억제제는 세포 주기 진행을 중단시키며, 이는 Nek2의 활성화와 기능에 필요한 전제 조건입니다. Nek2의 활동은 특히 G2/M 전환과 같은 세포 주기 단계와 동기화되므로, CDK 억제는 유사 분열 동안 Nek2의 적절한 위치 지정과 활동을 방해할 수 있습니다.

세포 주기 정지 외에도, 다른 억제제는 중심체와 유사 분열 방추체 조립 경로 내의 단백질을 인산화하는 키나아제를 표적으로 합니다. Tozasertib 및 alisertib와 같은 억제제는 Aurora 키나아제를 차단하여 Nek2 또는 그 기질 단백질의 인산화와 활성화를 차단합니다. 이러한 방해는 중심체 복제와 방추체 형성에 영향을 미치며, 이는 Nek2가 중요한 역할을 하는 세포 분열의 중심 과정입니다. S-trityl-L-cysteine 및 volasertib와 같은 화합물은 각각 Eg5 및 Plk1과 같은 다른 유사 분열 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제는 유사 분열의 정확성을 유지하는 데 중요한 역할을 하며, 그 억제는 Nek2가 조절하는 구조를 불안정하게 하여 간접적으로 Nek2에 영향을 미칠 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 Nek2 억제제는 세포 분열의 분자적 안무와 이 중요한 세포 과정 내에서 Nek2의 특정 기여를 해부하는 데 중요한 도구를 제공합니다.