NCU-G1 활성제

일반적인 NCU-G1 활성제에는 A23187 CAS 52665-69-7, 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 및 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

NCU-G1의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 세포 내 신호 전달 경로를 조절할 수 있는 다양한 약제를 포함합니다. A23187 및 이오노마이신과 같은 칼슘 이오노포어는 수많은 세포 과정에서 중추적인 역할을 하는 칼슘 이온의 세포 내 농도를 증가시킵니다. 세포 내 칼슘 이온 농도가 높아지면 NCU-G1을 비롯한 칼슘 의존성 효소 및 단백질이 활성화될 수 있습니다. 이러한 활성화는 증가된 칼슘 이온이 이러한 단백질의 형태를 변화시켜 기질 또는 신호 전달 경로에 관여하는 다른 단백질과 상호 작용하는 능력을 향상시킴으로써 발생합니다. 마찬가지로, L형 칼슘 채널 작용제인 BAY K8644도 칼슘 유입을 증가시켜 이러한 칼슘 의존적 메커니즘을 통해 NCU-G1의 활성화를 유도할 수 있습니다. 반면에 과산화수소는 활성 산소 종으로 작용하여 단백질의 산화 환원 상태를 조절하여 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. 과산화수소는 조절 도메인 또는 이와 관련된 산화 환원 민감 신호 분자의 산화 환원 상태를 변경하여 NCU-G1의 활성에 영향을 줄 수 있습니다.

또 다른 화학적 활성제 세트는 두 번째 메신저 시스템의 변조를 통해 작동합니다. 예를 들어 포스콜린과 이소프로테레놀은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 높이고, 포스콜린은 베타 아드레날린 수용체 자극을 통해 이소프로테레놀을 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 NCU-G1을 포함한 다양한 단백질을 인산화하여 그 활성을 조절하는 것으로 알려진 PKA를 활성화할 수 있습니다. cAMP 유사체인 디부티릴 cAMP도 유사하게 PKA를 활성화하여 인산화와 그에 따른 NCU-G1의 활성화로 이어집니다. 이와 대조적으로, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 PKC를 활성화하여 NCU-G1을 조절합니다. 오카다산은 일반적으로 단백질을 탈인산화하고 비활성화하는 단백질 인산화 효소를 억제하여 NCU-G1과 같은 단백질의 인산화 및 활성 상태를 연장시킴으로써 NCU-G1의 활성화에 기여합니다. 마지막으로, SNAP와 같은 공여체에서 산화질소가 방출되면 구닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 cGMP 수준을 높이고 PKG를 활성화할 수 있으며, 이는 PKA 및 PKC와 유사하게 NCU-G1을 인산화 및 활성화할 수 있습니다.