N-myristoyltransferase 2 억제제
일반적인 N-미리스토일전달효소 2 억제제에는 베툴린산 CAS 472-15-1, 로바스타틴 CAS 75330-75-5, SIRT1/2 억제제 IV, 캄비놀 CAS 14513-15-6, 가르시놀 CAS 78824-30-3 및 트리클로산 CAS 3380-34-5가 있습니다.
N-미리스토일 트랜스퍼라제 2(NMT2) 억제제는 N-미리스토일 트랜스퍼라제 계열에 속하는 효소 NMT2의 활성을 표적하여 억제하는 화합물입니다. NMT 효소는 14탄소 포화 지방산인 미리스트산이 기질 단백질의 N-말단 글리신 잔기에 공유 결합하는 과정을 촉매하여 N-말단 미리스토일화(N-terminal myristoylation)로 알려져 있습니다. 이 지질 변형은 단백질과 단백질의 상호작용, 막 표적화, 다양한 단백질의 세포 내 국소화에 매우 중요합니다. 인간에서 발견되는 이 효소의 두 가지 이소형 중 하나인 NMT2는 이러한 번역 후 변형을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. NMT2를 억제하면 미리스토일화가 방지되어 단백질 기능 및 국소화가 중단되어 세포 신호 경로, 단백질 안정성 및 막 연결이 크게 변경될 수 있습니다.화학적으로 NMT2 억제제는 효소의 활성 부위 또는 지질 기질인 미리스토일-CoA와 결합하는 능력을 방해하도록 설계된 저분자 물질인 경우가 많습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 다른 단백질에 비해 NMT2에 대한 특이성이 높아 무분별한 미리스토일화 억제로 인해 발생할 수 있는 표적 외 효과를 피할 수 있습니다. NMT2 억제제의 구조-활성 관계(SAR)는 효소 촉매 포켓의 주요 잔기와의 상호작용을 최적화하는 동시에 기질 처리를 방지하기 위해 적절한 결합 친화력을 보장하는 데 중점을 둡니다. 또한 이러한 억제제를 설계할 때는 세포 내로 효율적으로 침투하여 세포 내 마이리스토일화 과정에 억제 효과를 발휘할 수 있도록 친유성, 분자량, 수소 결합 능력과 같은 구조적 특징을 고려합니다. 이러한 억제제가 NMT2와 상호작용하는 메커니즘을 이해하면 미리스토일화에 의해 조절되는 세포 과정과 생화학적 수준에서 단백질 활성을 조절할 수 있는 잠재력에 대한 심층적인 통찰력을 얻을 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $117.00 $344.00 | 3 | |
베툴린산은 DNA 및 히스톤과의 상호작용으로 인해 전사 메커니즘을 변경하여 염색질 구조에 변화를 일으켜 NMT2 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $29.00 $90.00 $339.00 | 12 | |
로바스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 NMT2 발현을 감소시켜 미리스테이트 합성에 필수적인 전구체인 메발로네이트 생성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $145.00 | 4 | |
캄비놀은 시르투인을 억제하여 히스톤의 과아세틸화와 그에 따른 NMT2 유전자의 전사 억제를 초래할 수 있는 NMT2 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $124.00 $502.00 | 13 | |
가르시놀은 히스톤 아세틸 전이 효소를 억제하여 NMT2 발현을 감소시켜 전사에 덜 접근하기 쉬운 염색질 구조를 조밀하게 만들 수 있습니다. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $141.00 $408.00 | ||
트리클로산은 지방산 합성을 방해하여 효소의 활동을 위한 미리스트산의 가용성을 낮춤으로써 잠재적으로 NMT2 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $143.00 $510.00 | 2 | |
U 18666A는 콜레스테롤 이동을 방해하여 막 유동성을 변화시키고 잠재적으로 NMT2의 세포 내 위치를 변화시킴으로써 NMT2 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $203.00 $611.00 | 24 | |
GW4869는 중성 스핑고마이엘리나아제를 억제하여 NMT2 발현을 감소시켜 세라마이드 수치를 낮추고 단백질 미리스토일화 과정을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
PF-429242 | 947303-87-9 | sc-507498 | 5 mg | $176.00 | ||
PF-429242는 S1P 프로테아제를 차단하여 NMT2 발현을 억제함으로써 NMT2를 포함한 미성숙하고 기능하지 않는 지질 변형 효소의 축적을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $31.00 $89.00 $135.00 $443.00 | 13 | |
심바스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 NMT2의 발현을 감소시켜 효소의 활성에 필수적인 지질 전구체의 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||