MRP-S2 활성제

일반적인 MRP-S2 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 인슐린 CAS 11061-68-0 및 리튬 CAS 7439-93-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 디테르펜으로 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 중요한 이차 전달자인 cAMP의 수치를 높입니다. 이러한 cAMP의 급증은 세포 내에서 다양한 표적 단백질의 인산화를 담당하는 효소인 단백질 키나아제 A(PKA)를 촉발합니다. 이러한 연쇄 작용을 통해 포스콜린은 MRP-S2와 같은 단백질의 활성화 상태에 영향을 미칠 수 있습니다. 세포 내 신호의 또 다른 주요 조절자는 칼슘이며, 이오노마이신과 칼시마이신과 같은 화합물은 세포 내 A23187 농도를 높이는 이오노포어 역할을 합니다. 이러한 상승은 칼슘 결합 단백질의 잠재력을 열어 MRP-S2를 포함한 다양한 다운스트림 단백질을 활성화할 수 있는 가능성을 열어줍니다. 이러한 맥락에서 단백질 키나아제 C(PKC)의 조절도 중요한데, PMA와 1,2-디옥타노일-sn-글리세롤은 모두 활성화제 역할을 합니다. PKC 활성화에 따른 인산화 이벤트는 단백질 활성 상태를 변화시키는 데 중요한 역할을 합니다.

인슐린과 표피 성장 인자(EGF)는 PI3K/Akt 및 MAPK/ERK 경로로 이동하여 그 역할에 주목할 만합니다. 인슐린은 인산화와 관련된 경로인 PI3K/Akt를 활성화하여 다양한 단백질의 활성에 영향을 미칩니다. 마찬가지로 EGF는 MAPK/ERK 경로와 결합하여 단백질 활성화로 이어질 수 있는 인산화 교향곡을 조율합니다. 염화리튬과 SB 216763은 Wnt 신호 전달 경로에 관여하는 효소인 글리코겐 신타제 키나아제-3 베타(GSK-3β)를 표적으로 합니다. GSK-3β를 억제하면 단백질 인산화 균형이 깨져 이 경로에서 단백질이 안정화되고 활성화될 수 있습니다. 마찬가지로 LY294002와 PD98059는 억제제로 작용하지만 각각 PI3K와 MEK에 초점을 맞춥니다. 이러한 효소를 억제하는 이들의 역할은 세포 내에서 보상 메커니즘을 유발하여 여러 단백질의 인산화 및 활성화에 영향을 미칠 수 있습니다.