Morphine 억제제

일반적인 모르핀 억제제에는 날록손 CAS 465-65-6, 날트렉손 CAS 16590-41-3, 알비모판 CAS 156053-89-3 및 부프레노르핀 CAS 52485-79-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

모르핀 억제제는 주로 다양한 오피오이드 수용체, 특히 모르핀의 주요 작용 부위인 뮤-오피오이드 수용체(MOR)를 길항하는 방식으로 작용합니다. 날록손과 날트렉손과 같은 화합물은 비선택적 오피오이드 수용체 길항제입니다. 이들은 오피오이드 수용체의 결합 부위를 놓고 모르핀과 효과적으로 경쟁하여 그 효과를 무력화합니다. 반면, 사이프로딤과 CTAP는 보다 선택적으로 작용하며, 특히 MOR 억제에 초점을 맞추고 있습니다. 이러한 선택성 덕분에 이 화합물은 다른 오피오이드 수용체 아형에 영향을 미치지 않고 모르핀의 효과를 표적으로 억제할 수 있습니다.

모르핀의 효과를 억제하는 또 다른 접근 방식은 다운스트림 또는 말초 작용을 억제하는 것입니다. 예를 들어, 메틸날트렉손과 알비모판은 말초 MOR에 작용하며 오피오이드에 의한 장 기능 장애와 같은 모르핀의 말초 효과를 무효화하는 데 유용합니다. LY255582는 종종 모르핀 투여와 관련된 도파민 방출을 억제하여 모르핀의 중심 효과 중 하나를 상쇄합니다. 그다음으로 카파 및 델타 오피오이드 수용체와 같은 다른 오피오이드 수용체 유형에 작용하는 Nor-BNI, SB612111, JDTic 및 5'-GNTI와 같은 화합물이 있습니다. 이러한 수용체는 모르핀에 의해서도 활성화되지만 MOR보다는 덜 활성화됩니다. 이러한 추가 표적을 억제함으로써 이러한 화합물은 모르핀의 효과에 대해 더 광범위한 억제 프로파일을 제공할 수 있습니다. 부프레노르핀은 모르핀과 MOR에 대해 경쟁하지만 부분 작용제로 작용하여 순 작용제 활성을 효과적으로 낮추어 모르핀의 효과를 억제합니다.